DOI: https://doi.org/10.15587/2519-4852.2017.93722

Selection of the excipients to create tablets of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate by the method of wet granulation. Part 1

Vira Odyntsova, Oleksandr Bidnenko

Abstract


Recently, mental health is one of the most serious problems faced by all countries due to at least every fourth person have such problems at any given period of life. In European region, prevalence of mental disorders is rather high. According to the WHO data, among 870 million of people living in European region, about 100 million feel themselves anxiously and depressed; more than 21 million suffer from disorders associated with alcohol; more than 7 million – with Alzheimer's disease and other dementia types; about 4 million suffer from schizophrenia; 4 million - bipolar affective disorders, and 4 million - panic disorders.

Numerous studies in area of the dosage form influence on therapeutic effect have shown, that the optimal activity of drug substance is achieved only under condition of a rational dosage form appointment. Besides, in this way many side effects of remedies can be avoided.

It is known that most of neuroleptics are used in tablet form. Accordingly, development of technology of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets is important.

The aim of the present study is selection of the optimal excipients to create tablets of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate by the method of wet granulation with the content of active substance 70 mg.

Methods. Four groups of the excipients with different physical and technological properties were studied. Experimental work was carried out using modern equipment for determination of tablets’ weight uniformity, abrasion, time for disintegration and receiving.

16 excipients were studied; most of them recently appeared in the market, so there is no information about their use in pharmaceutical technology for creation of tablets.

During study of four qualitative factors one of the variance analysis plans was used – four factorial experiment based on the Hyper-Graeco-Latin square.

Results. Based on pharmaco-technological properties and morphometric experiments, wet granulation method was offered for adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets obtaining. Considering the literature data [3,6,10], relying on the research of the modern outstanding scientists: prof. Groshovui T. A., Kazarinov M. O., Borzunov Ye. E., Shteyngart M. V. and the experience of previous technological research, we offered theoretical composition of the tablets, namely set of factors that are often used in tablets production by wet granulation method


Keywords


adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1;2;4-triazole-3-yl)thio)acetate; tablets; excipients; wet granulation; neuroleptic action

References


Kovalenko, V. N. (Ed.) (2015). Kompendium. Lekarstvennye preparaty. Kyiv: MORION, 2320.

Psihіchne zdorov’ja naselennja Ukraini: іnformacіjno-analіtichnij ogljad za 1990–2007 rr. (2008). Kyiv: MOZ Ukraini, 152.

Kucherenko, L. I., Hromyl'ova, O. V., Morjak, Z. B., Tkachenko, G. I., Vashhenko, O. V. (2014). Shhodo postadijnogo kontrolju vyrobnyctva tabletok. Aktualni pytannja farmacevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, 2, 31–34.

Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113483 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje zharoznyzhujuchu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603649; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.

Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113484 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje nejroleptychnu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603656; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.

Groshovyj, T. A., Belej, N. M., Kucherenko, L. I. et. al. (2007). Optymizacija tehnologichnyh procesiv stvorennja likars'kyh zasobiv za dopomogoju matematychnogo planuvannja eksperymentu. Farmacevtychnyj chasopys, 1, 21–29.

Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 1 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 1130.

Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 2 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 724.

Derzhavna Farmakopeya Ukrainy (2008). Kharkіv: RIREG, 620.

Groshovij, T. A., Marcenjuk, V. P., Kucherenko, L. І. et. al. (2008). Matematichne planuvannja eksperimentu pri provedennі naukovih doslіdzhen' v farmacіi. Ternopіl: Ukrmedkniga, 368.


GOST Style Citations


Компендиум. Лекарственные препараты [Текст] / ред. В. Н. Коваленко. – К.: МОРИОН, 2015. – 2320 с.

Психічне здоров’я населення України: інформаційно-аналітичний огляд за 1990–2007 рр. [Текст]. – К.: МОЗ України, 2008. – 152 с.

Кучеренко, Л. І. Щодо постадійного контролю виробництва таблеток [Текст] / Л. І. Кучеренко, О. В. Хромильова, З. Б. Моряк, Г. І. Ткаченко, О. В. Ващенко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. – 2014. – № 2. – С. 31–34.

Пат. № 113483 UA. Адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, який проявляє жарознижуючу активність. МПК C07D 249/00, A61K 31/00 [Текст] / Книш Є. Г., Панасенко О. І., Одинцова В. М.; заявник та патентовласник колектив авторів. – № a201603649; заявл. 06.04.2016; опубл. 25.01.2017, Бюл. № 2.

Пат. № 113484 UA. Адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, який проявляє нейролептичну активність. МПК C07D 249/00, A61K 31/00 [Текст] / Книш Є. Г., Панасенко О. І., Одинцова В. М.; заявник та патентовласник колектив авторів. – № a201603656; заявл. 06.04.2016; опубл. 25.01.2017, Бюл. № 2.

Грошовий, Т. А. Оптимізація технологічних процесів створення лікарських засобів за допомогою математичного планування експерименту [Текст] / Т. А. Грошовий, Н. М. Белей, Л. І. Кучеренко та ін. // Фармацевтичний часопис. – 2007. – № 1. – С. 21–29.

Державна Фармакопея України. Т. 1 [Текст]. – Х.: Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2014. – 1130 с.

Державна Фармакопея України. Т. 2 [Текст]. – Х.: Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2014. – 724 с.

Державна Фармакопея України [Текст]. – Х.: РІРЕГ, 2008. – 620 с.

Грошовий, Т. А. Математичне планування експерименту при проведенні наукових досліджень в фармації [Текст] / Т. А. Грошовий, В. П. Марценюк, Л. І. Кучеренко та ін. – Тернопіль: Укрмедкнига, 2008. – 368 с.







Copyright (c) 2017

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.

ISSN 2519-4852 (Online), ISSN 2519-4844 (Print)