Підбір допоміжних речовин з метою створення таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції. Частина 1
DOI:
https://doi.org/10.15587/2519-4852.2017.93722Ключові слова:
адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1, 2, 4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, таблетки, допоміжні речовини, волога грануляція, нейролептична діяАнотація
В даний час психічне здоров’я належить до числа найбільш серйозних проблем, що стоять перед усіма країнами, оскільки, в той чи інший період життя, такі проблеми виникають принаймні у кожної четвертої людини. Показники поширеності порушень психічного здоров’я в Європейському регіоні дуже високі. За даними ВООЗ, з 870 млн осіб, які проживають в Європейському регіоні, близько 100 млн відчувають стан тривоги і депресії; понад 21 млн страждають від розладів, пов’язаних з вживанням алкоголю; понад 7 млн – хворобою Альцгеймера та іншими видами деменції; близько 4 млн – на шизофренію; 4 млн – біполярними афективними розладами і 4 млн – панічними розладами.
Численними дослідженнями про вплив лікарської форми на терапевтичну ефективність лікарських препаратів встановлено, що оптимальна активність лікарської речовини досягається лише за умови призначення її в раціональній лікарській формі. Крім того, в цьому випадку можна уникнути багатьох побічних ефектів лікарських препаратів на організм.
Відомо, що більшість нейролептиків застосовуються у вигляді таблеток. Виходячи з вищесказаного, актуальним є розробка технології таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат.
Метою дослідження є підбір раціональних допоміжних речовин для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції з вмістом діючої речовини 70 мг.
Методи. Досліджені чотири групи допоміжних речовин, які мають різні фізичні та технологічні властивості. Досліди були проведені з використанням сучасного обладнання для визначення однорідності маси таблеток, стиранності, часу розпадання та отримання таблеток.
Досліджували 16 допоміжних речовин, більшість з яких з’явились на ринку в останні роки і немає відомостей про використання їх у фармацевтичній технології при створенні таблетованих лікарських форм.
При вивченні чотирьох якісних факторів використовували один із планів дисперсійного аналізу – чотирьохфакторний експеримент на основі гіпер-греко-латинського квадрату.
Результати. Виходячи з фармако-технологічних властивостей та морфометричних дослідів було запропоновано метод вологої грануляції для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат. Враховуючи літературні дані [3,6,10] спираючись на дослідження сучасниних видатних науковців, а саме проф.. Грошевого Т.А., Казарінова М.О. Борзунова Є.Е., Штейнгарта М.В. та досвід попередніх технологічних досліджень, нами було запропоновано теоретичний склад таблеток, а саме набір факторів, які частіше усього використовуються при створенні таблеток методом вологої грануляції
Посилання
- Kovalenko, V. N. (Ed.) (2015). Kompendium. Lekarstvennye preparaty. Kyiv: MORION, 2320.
- Psihіchne zdorov’ja naselennja Ukraini: іnformacіjno-analіtichnij ogljad za 1990–2007 rr. (2008). Kyiv: MOZ Ukraini, 152.
- Kucherenko, L. I., Hromyl'ova, O. V., Morjak, Z. B., Tkachenko, G. I., Vashhenko, O. V. (2014). Shhodo postadijnogo kontrolju vyrobnyctva tabletok. Aktualni pytannja farmacevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, 2, 31–34.
- Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113483 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje zharoznyzhujuchu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603649; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.
- Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113484 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje nejroleptychnu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603656; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.
- Groshovyj, T. A., Belej, N. M., Kucherenko, L. I. et. al. (2007). Optymizacija tehnologichnyh procesiv stvorennja likars'kyh zasobiv za dopomogoju matematychnogo planuvannja eksperymentu. Farmacevtychnyj chasopys, 1, 21–29.
- Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 1 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 1130.
- Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 2 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 724.
- Derzhavna Farmakopeya Ukrainy (2008). Kharkіv: RIREG, 620.
- Groshovij, T. A., Marcenjuk, V. P., Kucherenko, L. І. et. al. (2008). Matematichne planuvannja eksperimentu pri provedennі naukovih doslіdzhen' v farmacіi. Ternopіl: Ukrmedkniga, 368.
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Авторське право (c) 2017 Віра Миколаївна Одинцова, Олександр Сергійович Бідненко
![Creative Commons License](http://i.creativecommons.org/l/by/4.0/88x31.png)
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Наше видання використовує положення про авторські права Creative Commons CC BY для журналів відкритого доступу.