Підбір допоміжних речовин з метою створення таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції. Частина 1

Vira Odyntsova; Oleksandr Bidnenko

doi:10.15587/2519-4852.2017.93722

Автор(и)

Vira Odyntsova Запорізький державний медичний університету пр. Маяковського, 26, м. Запоріжжя, Україна, 69035, Україна https://orcid.org/0000-0002-7883-8917
Oleksandr Bidnenko Запорізький державний медичний університет пр. Маяковського, 26, м. Запоріжжя, Україна, 69035, Україна https://orcid.org/0000-0001-8020-9952

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2017.93722

Ключові слова:

адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1, 2, 4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, таблетки, допоміжні речовини, волога грануляція, нейролептична дія

Анотація

В даний час психічне здоров’я належить до числа найбільш серйозних проблем, що стоять перед усіма країнами, оскільки, в той чи інший період життя, такі проблеми виникають принаймні у кожної четвертої людини. Показники поширеності порушень психічного здоров’я в Європейському регіоні дуже високі. За даними ВООЗ, з 870 млн осіб, які проживають в Європейському регіоні, близько 100 млн відчувають стан тривоги і депресії; понад 21 млн страждають від розладів, пов’язаних з вживанням алкоголю; понад 7 млн – хворобою Альцгеймера та іншими видами деменції; близько 4 млн – на шизофренію; 4 млн – біполярними афективними розладами і 4 млн – панічними розладами.

Численними дослідженнями про вплив лікарської форми на терапевтичну ефективність лікарських препаратів встановлено, що оптимальна активність лікарської речовини досягається лише за умови призначення її в раціональній лікарській формі. Крім того, в цьому випадку можна уникнути багатьох побічних ефектів лікарських препаратів на організм.

Відомо, що більшість нейролептиків застосовуються у вигляді таблеток. Виходячи з вищесказаного, актуальним є розробка технології таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат.

Метою дослідження є підбір раціональних допоміжних речовин для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції з вмістом діючої речовини 70 мг.

Методи. Досліджені чотири групи допоміжних речовин, які мають різні фізичні та технологічні властивості. Досліди були проведені з використанням сучасного обладнання для визначення однорідності маси таблеток, стиранності, часу розпадання та отримання таблеток.

Досліджували 16 допоміжних речовин, більшість з яких з’явились на ринку в останні роки і немає відомостей про використання їх у фармацевтичній технології при створенні таблетованих лікарських форм.

При вивченні чотирьох якісних факторів використовували один із планів дисперсійного аналізу – чотирьохфакторний експеримент на основі гіпер-греко-латинського квадрату.

Результати. Виходячи з фармако-технологічних властивостей та морфометричних дослідів було запропоновано метод вологої грануляції для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат. Враховуючи літературні дані [3,6,10] спираючись на дослідження сучасниних видатних науковців, а саме проф.. Грошевого Т.А., Казарінова М.О. Борзунова Є.Е., Штейнгарта М.В. та досвід попередніх технологічних досліджень, нами було запропоновано теоретичний склад таблеток, а саме набір факторів, які частіше усього використовуються при створенні таблеток методом вологої грануляції

Біографії авторів

Vira Odyntsova, Запорізький державний медичний університету пр. Маяковського, 26, м. Запоріжжя, Україна, 69035

Кандидат фармацевтичних наук, доцент

Кафедра фармакогнозії, фармакології та ботаніки

Oleksandr Bidnenko, Запорізький державний медичний університет пр. Маяковського, 26, м. Запоріжжя, Україна, 69035

Асистент

Кафедра фармацевтичної хімії

Посилання

Kovalenko, V. N. (Ed.) (2015). Kompendium. Lekarstvennye preparaty. Kyiv: MORION, 2320.
Psihіchne zdorov’ja naselennja Ukraini: іnformacіjno-analіtichnij ogljad za 1990–2007 rr. (2008). Kyiv: MOZ Ukraini, 152.
Kucherenko, L. I., Hromyl'ova, O. V., Morjak, Z. B., Tkachenko, G. I., Vashhenko, O. V. (2014). Shhodo postadijnogo kontrolju vyrobnyctva tabletok. Aktualni pytannja farmacevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, 2, 31–34.
Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113483 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje zharoznyzhujuchu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603649; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.
Knysh, Je. G., Panasenko, O. I., Odyncova, V. M. (2017). Pat. No. 113484 UA. Adamantan-1-amoniju 2-((5-(adamantan-1-il)-4-fenil-4N-1,2,4-tryazol-3-il)tio)acetat, jakyj projavljaje nejroleptychnu aktyvnist. MPK C07D 249/00, A61K 31/00. No. a201603656; declareted: 06.04.2016; published: 25.01.2017, Bul. No. 2.
Groshovyj, T. A., Belej, N. M., Kucherenko, L. I. et. al. (2007). Optymizacija tehnologichnyh procesiv stvorennja likars'kyh zasobiv za dopomogoju matematychnogo planuvannja eksperymentu. Farmacevtychnyj chasopys, 1, 21–29.
Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 1 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 1130.
Derzhavna Farmakopeya Ukrainy. Vol. 2 (2014). Kharkіv: Derzhavne pіdpryiemstvo «Ukrains'kyj naukovyi farmakopejnyj centr yakostі lіkars'kyh zasobіv», 724.
Derzhavna Farmakopeya Ukrainy (2008). Kharkіv: RIREG, 620.
Groshovij, T. A., Marcenjuk, V. P., Kucherenko, L. І. et. al. (2008). Matematichne planuvannja eksperimentu pri provedennі naukovih doslіdzhen' v farmacіi. Ternopіl: Ukrmedkniga, 368.