Підготовка та оцінка мікроінкапсульованої ліпідної матриці для доставки препарату азілсартану камедоксомілу

Автор(и)

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2022.270306

Ключові слова:

азилсартану камедоксоміл, контрольоване вивільнення, мікрочастинки, антигіпертензивний препарат, метод ВЕРХ

Анотація

Метою роботи є консолідація азилсартан-камедоксомілу (AZM) у мікрочастинки ліпідної матриці з контрольованим вивільненням для підвищення його проникності, оскільки AZM належить до IV групи біофармацевтичної класифікації (BCS), яка характеризується поганою проникністю, а також необхідно захистити AZM від світла та вологості та досягти профілю пролонгованого вивільнення.

Матеріали та методи. Для оцінки препарату було створено та перевірено обернено-фазовий ВЕРХ метод. Композиції мікрочастинок AZM були винайдені з використанням техніки дисперсії в розплаві та воскоподібних матеріалів, таких як карнубський віск, бджолиний віск, стеаринова кислота у співвідношенні воскоподібна речовина:лікарський засіб від 0,25:1 до 1:1, а як стабілізатор використані Твін 80 і Poloxamer 407 у співвідношенні стабілізатор:препарат від 0,5:1 до 1:1. Композиції азилсартану оцінювали за вмістом азилсартану-медоксомілу, навантаженням, ефективністю захоплення, зета-потенціалом, розміром частинок, морфологією за допомогою скануючої електронної мікроскопії (SEM) та профілю вивільнення in vitro.

Результати. Результати зета-потенціалу для складів мікрочастинок із використанням бджолиного воску та карнуба коливаються від –21,1 мВ до –26,6 мВ і від –20,6 мВ до –26,7 мВ, відповідно. Ця різниця вказує на те, що мікрочастинки азилсартану, що містять стеаринову кислоту, краще стабілізуються маючи зета-потенціал 25,3–29,7 мВ. Крім того, вивільнення з композицій мікрочастинок азилсартану, що містять стеаринову кислоту, перевищувало 80 % через 8 годин і зберігалося протягом 24 годин, у той час як вивільнення з бджолиного воску не перевищувало 65 % через той самий період і менше 60 % у випадку з композиціями карнуби.

Висновки. Композиція (AZSP4) продемонструвала найвищий зета-потенціал і вивільнила понад 80 % AZM протягом 8 годин, та зберігала вивільнення протягом доби. Композиція мікрочастинок AZSP4, що містить полоксамер 407 у співвідношенні лікарський засіб:стеаринова кислота: полоксамер 0,8:0,8:1, довела здатність мікрокапсуляції стеаринової кислоти, використовуючи полоксамер як стабілізатор у певному співвідношенні, який може продовжити вивільнення AZM.

Біографії авторів

Firas Aziz Rahi, Al-Nisour University College

PhD of Pharmaceutics

Department of Pharmacy

Muath Sheet Mohammed Ameen, Knowledge University

PhD of Pharmaceutics

Department of Pharmaceutics

College of Pharmacy

Krar Kadhim Mohammed Jawad, Kufa University

MSc of pharmaceutics

Faculty of Pharmacy

Посилання

  1. Lewington, S., Clarke, R., Qizilbash, N., Peto, R., Collins, R. (2002). Age-specific relevance of usual blood pressure to vascular mortality: a meta-analysis of individual data for one million adults in 61 prospective studies. The Lancet, 360 (9349), 1903–1913. doi: https://doi.org/10.1016/s0140-6736(02)11911-8
  2. Lim, S. S., Vos, T., Flaxman, A. D., Danaei, G., Shibuya, K., Adair-Rohani, H. et al. (2012). A comparative risk assessment of burden of disease and injury attributable to 67 risk factors and risk factor clusters in 21 regions, 1990–2010: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2010. The Lancet, 380 (9859), 2224–2260. doi: https://doi.org/10.1016/s0140-6736(12)61766-8
  3. Katsi, V., Michalakeas, C., Soulaidopoulos, S., Antonopoulos, A. S., Vlachopoulos, C., Tousoulis, D., Tsioufis, K. (2021). Evaluating the Safety and Tolerability of Azilsartan Medoxomil Alone or in Combination With Chlorthalidone in the Management of Hypertension: A Systematic Review. Current Hypertension Reviews, 17 (3), 217–227. doi: https://doi.org/10.2174/1573402117666210112144505
  4. Pradhan, A., Tiwari, A., Sethi, R. (2019). Azilsartan: Current Evidence and Perspectives in Management of Hypertension. International Journal of Hypertension, 2019, 1–8. doi: https://doi.org/10.1155/2019/1824621
  5. Sica, D., White, W. B., Weber, M. A., Bakris, G. L., Perez, A., Cao, C., Handley, A., Kupfer, S. (2011). Comparison of the Novel Angiotensin II Receptor Blocker Azilsartan Medoxomil vs Valsartan by Ambulatory Blood Pressure Monitoring. The Journal of Clinical Hypertension, 13 (7), 467–472. doi: https://doi.org/10.1111/j.1751-7176.2011.00482.x
  6. Tamboli, J. A., Mohite, S. K. (2020). Self Microemulsifying Immediate Release Tablet of Azilsartan for Enhanced Dissolution. Research Journal of Pharmacy and Technology, 13 (1), 197–202. doi: https://doi.org/10.5958/0974-360x.2020.00040.2
  7. Choudhury, N., Meghwal, M., Das, K. (2021). Microencapsulation: An overview on concepts, methods, properties and applications in foods. Food Frontiers, 2 (4), 426–442. doi: https://doi.org/10.1002/fft2.94
  8. Hosseini, S. M., Abbasalipourkabir, R., Jalilian, F. A., Asl, S. S., Farmany, A., Roshanaei, G., Arabestani, M. R. (2019). Doxycycline-encapsulated solid lipid nanoparticles as promising tool against Brucella melitensis enclosed in macrophage: a pharmacodynamics study on J774A.1 cell line. Antimicrobial Resistance & Infection Control, 8 (1). doi: https://doi.org/10.1186/s13756-019-0504-8
  9. Xing, R., Mustapha, O., Ali, T., Rehman, M., Zaidi, S. S., Baseer, A. et al. (2021). Development, Characterization, and Evaluation of SLN-Loaded Thermoresponsive Hydrogel System of Topotecan as Biological Macromolecule for Colorectal Delivery. BioMed Research International, 2021, 1–14. doi: https://doi.org/10.1155/2021/9968602
  10. Ang, L., Darwis, Y., Koh, R., Gah Leong, K., Yew, M., Por, L., Yam, M. (2019). Wound Healing Property of Curcuminoids as a Microcapsule-Incorporated Cream. Pharmaceutics, 11 (5), 205. doi: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics11050205
  11. Chemistry Review (2011). FDA. Available at: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2011/200796Orig1s000ChemR.pdf
  12. Ekambaram, P., Abdul Hasan Sathali, A. (2011). Formulation and Evaluation of Solid Lipid Nanoparticles of Ramipril. Journal of Young Pharmacists, 3 (3), 216–220. doi: https://doi.org/10.4103/0975-1483.83765
  13. Eltawela, S., Abdelaziz, E., Mahmoud, M., Elghamry, H. (2021). Preparation and characterization of (−)-epigallocatechin gallate lipid based nanoparticles for enhancing availability and physical properties. Al-Azhar Journal of Pharmaceutical Sciences, 63 (1), 17–36. doi: https://doi.org/10.21608/ajps.2021.153558
  14. Castro, S. R., Ribeiro, L. N. M., Breitkreitz, M. C., Guilherme, V. A., Rodrigues da Silva, G. H., Mitsutake, H. et al. (2021). A pre-formulation study of tetracaine loaded in optimized nanostructured lipid carriers. Scientific Reports, 11 (1). doi: https://doi.org/10.1038/s41598-021-99743-6
  15. Lombardo, S. M., Günday Türeli, N., Koch, M., Schneider, M., Türeli, A. E. (2021). Reliable release testing for nanoparticles with the NanoDis System, an innovative sample and separate technique. International Journal of Pharmaceutics, 609, 121215. doi: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121215
  16. Kassem, A. M., Mohamed, I. M., Mohamed, A. A. (2016). Development and validation of a stability indicating assay for azilsartan kamedoxomil in solid dosage forms. International Journal of Advanced Research, 4 (10), 1630–1639. doi: https://doi.org/10.21474/ijar01/1973
  17. Validation of Analytical Procedures: Text and Methodology, Q 2 (R1) (2005). ICH. International Conference on Harmonization.
  18. USP 43; The Pharmacopoeia of United States of America (2020). National Formulary 38, Mack publishing Co. Easton, 2.
  19. Bayoumi, A. A. (2018). Enhancement of solubility of a poorly soluble antiplatelet aggregation drug by cogrinding technique. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research, 11 (10), 340–344. doi: https://doi.org/10.22159/ajpcr.2018.v11i10.27136
  20. Rahi, F. A., Mohammed Ameen, M. S., Fayyadh, M. S. (2021). Linagliptin and gliclazide di-loaded extended-release nanoparticles: formulation and evaluation. Wiadomości Lekarskie, 74 (9), 2315–2322. doi: https://doi.org/10.36740/wlek202109212
  21. Giuliano, E., Paolino, D., Fresta, M., Cosco, D. (2018). Mucosal Applications of Poloxamer 407-Based Hydrogels: An Overview. Pharmaceutics, 10 (3), 159. doi: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics10030159
  22. Madan, J. R., Patil, K., Awasthi, R., Dua, K. (2019). Formulation and evaluation of solid self-microemulsifying drug delivery system for azilsartan medoxomil. International Journal of Polymeric Materials and Polymeric Biomaterials, 70 (2), 100–116. doi: https://doi.org/10.1080/00914037.2019.1695206
  23. Jassem, N. A., Rajab, N. A. (2017). Formulation and in vitro evaluation of azilsartan medoxomil nanosuspension. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 9 (7), 110. doi: https://doi.org/10.22159/ijpps.2017v9i7.18917
  24. Ma, J., Yang, Y., Sun, Y., Sun, J. (2017). Optimization, characterization and in vitro/vivo evaluation of azilsartan nanocrystals. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, 12 (4), 344–352. doi: https://doi.org/10.1016/j.ajps.2016.09.008

##submission.downloads##

Опубліковано

2022-12-30

Як цитувати

Rahi, F. A., Ameen, M. S. M., & Jawad, K. K. M. (2022). Підготовка та оцінка мікроінкапсульованої ліпідної матриці для доставки препарату азілсартану камедоксомілу . ScienceRise: Pharmaceutical Science, (6(40), 21–28. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2022.270306

Номер

№ 6(40) (2022)

Розділ

Фармацевтичні науки

Ліцензія

Авторське право (c) 2022 Firas Aziz Rahi, Muath Sheet Mohammed Ameen, Krar Kadhim Mohammed Jawad

Creative Commons License

Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Наше видання використовує положення про авторські права Creative Commons CC BY для журналів відкритого доступу.