Розробка протигрибкового гелю, композиції та технології на основі метаболіту поміферину, виділеного із плодів Maclura aurantiaca, що зростає в Казахстані
DOI:
https://doi.org/10.15587/2519-4852.2024.299230Ключові слова:
оптимальна рецептура, ефективна технологія, протигрибкова активність, гель, поміферін, Каз-П7Анотація
Мета. Метою даного дослідження є розробка оптимального складу та раціональної технології гелю під умовною назвою «Каз-П7» на основі протигрибкового препарату поміферину.
Матеріали та методи. Об’єктом дослідження є речовина поміферин.
Виходячи з фізико-хімічних властивостей гелю (погано розчиняється у воді) та технологічних властивостей структуроутворювача – Карбопол Ультрез 20 (набухання) обрано оптимальну систему розчинників: ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), що відповідає максимальній розчинності препарат і полімер забезпечує набухання.
Відповідно до вимог ДФ РК І т. 1, 2.2.8, 2.2.10 визначали ротаційно-віскозиметричним методом. Реологічні властивості зразка визначають за допомогою ротаційного віскозиметра «Rheolab QC» (фірма «Anton Paar», Австрія) з визначенням коаксіальних циліндрів CC27/S-SN29766. Дослідження реологічних параметрів проводили за температури 20 °С – 35 °С за допомогою термостата MLM U15c, що входить до складу реостата.
Результати. Гелеві лікарські форми забезпечують кращу біодоступність лікарської речовини. Крім того, гелі є більш сучасною лікарською формою, приємною за органолептичними показниками.
Технологія виготовлення гелю складається з двох паралельних процесів: приготування розчину лікарської речовини та введення його в основу. З точки зору біофармації, яка вивчає біологічну дію лікарських засобів залежно від їх фізичних властивостей, лікарської форми і технології приготування, найкраще вивільнення лікарської речовини відбувається при введенні її в лікарську форму в розчиненому вигляді.
Найбільшу лікувальну дію на основу гелю надає поміферин, введений у розчиненому стані. При цьому активні фармацевтичні інгредієнти (АФІ) розчиняли в різних розчинниках з поступовим нагріванням. Встановлено співвідношення розчинників ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), за якого розроблена лікарська форма буде більш структурованою, стабільною та тиксотропною.
Висновки. Грибкові захворювання шкіри є однією з найбільш часто обговорюваних проблем у літературі. Актуальність даної теми визначається високою поширеністю збудників, які складають 37-42 % усіх захворювань шкіри. Експериментально встановлено, що для повної нейтралізації 1 г карбополу Ultraz 20 в системі розчинників ДМСО-ПГ-вода (1:4:1) витрачається 1 г триетаноламіну (рН 7,0). Методами фізико-хімічного аналізу було підібрано оптимальний розріджувач у співвідношенні ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), а як нейтралізатор – 1 г триетаноламіну (рН 7,0). Оптимальною моделлю гелю було обрано наступний склад: АФІ-3.0, ДМСО-3.0, ПГ-50.0, карбопол Ultrez 20-1.0, триетаноламін-1.0. Розроблено оптимальний склад і технологію гелю під кодовою назвою «Каз-П7» на основі речовини, отриманої поміферином.
Посилання
- Orazbekov, Y., Ibrahim, M. A., Mombekov, S., Srivedavyasasri, R., Datkhayev, U., Makhatov, B., Chaurasiya, N. D., Tekwani, B. L., Ross, S. A. (2018). Isolation and Biological Evaluation of Prenylated Flavonoids from Maclura pomifera. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, 2018, 1–8. https://doi.org/10.1155/2018/1370368
- Eatedal, H., El-All, A., Osman, N. A., El-Mahmoudy, A. M., Hassan, A. N. (2016). Synthesis of new pyrimidine derivatives and evaluation of their anticancer and antimicrobial activities. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research, 9 (2), 306–313.
- Aljelawi, R. O., Kadhem, M. F. (2016). Production, purification, and characterization of bioactive metabolites produced from rare actinobacteria pseudonocardia alni. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research, 9 (9), 264–272. https://doi.org/10.22159/ajpcr.2016.v9s3.14961
- Karges, J., Xiong, K., Blacque, O., Chao, H., Gasser, G. (2021). Highly cytotoxic copper(II) terpyridine complexes as anticancer drug candidates. Inorganica Chimica Acta, 516, 120137. https://doi.org/10.1016/j.ica.2020.120137
- Rodrigues, J. A. O., Oliveira Neto, J. G. de, da Silva de Barros, A. O., Ayala, A. P., Santos-Oliveira, R., de Menezes, A. S., de Sousa, F. F. (2020). Copper(II):phenanthroline complexes with l-asparagine and l-methionine: Synthesis, crystal structure and in-vitro cytotoxic effects on prostate, breast and melanoma cancer cells. Polyhedron, 191, 114807. https://doi.org/10.1016/j.poly.2020.114807
- Hošek, J., Šmejkal, K.; Parnham, M. J. (Ed.). Flavonoids as Anti-inflammatory Agents. ICompendium of Inflammatory Diseases. Basel: Springer, 482–497. https://doi.org/10.1007/978-3-7643-8550-7_19
- Bozkurt, İ., Dilek, E., Erol, H. S., Çakir, A., Hamzaoğlu, E., Koç, M., Keleş, O. N., Halici, M. B. (2017). Investigation on the effects of pomiferin from Maclura pomifera on indomethacin-induced gastric ulcer: An experimental study in rats. Medicinal Chemistry Research, 26 (9), 2048–2056. https://doi.org/10.1007/s00044-017-1913-y
- Ribaudo, G., Coghi, P., Zanforlin, E., Law, B. Y. K., Wu, Y. Y. J., Han, Y., (2019). Semi-synthetic isoflavones as BACE-1 inhibitors against Alzheimer’s disease. Bioorganic Chemistry, 87, 474–483. https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.03.034
- Trávníˇcek, Z., Vanˇco, J., Dvoˇrák, Z. (2020). Heteroleptic complexes of copper with osajin or pomiferin and their utilization for the preparation of drugs for the treatment of tumour diseases. WO2021018324A1.
- Leláková, V., Šmejkal, K., Jakubczyk, K., Veselý, O., Landa, P., Václavík, J. et al. (2019). Parallel in vitro and in silico investigations into anti-inflammatory effects of non-prenylated stilbenoids. Food Chemistry, 285, 431–440. https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2019.01.128
- Jomová, K., Hudecova, L., Lauro, P., Simunkova, M., Alwasel, S. H., Alhazza, I. M., Valko, M. (2019). A Switch between Antioxidant and Prooxidant Properties of the Phenolic Compounds Myricetin, Morin, 3′,4′-Dihydroxyflavone, Taxifolin and 4-Hydroxy-Coumarin in the Presence of Copper(II) Ions: A Spectroscopic, Absorption Titration and DNA Damage Study. Molecules, 24 (23), 4335. https://doi.org/10.3390/molecules24234335
- Brezáni, V., Leláková, V., Hassan, S., Berchová-Bímová, K., Nový, P., Klouček, P. et al. (2018). Anti-Infectivity against Herpes Simplex Virus and Selected Microbes and Anti-Inflammatory Activities of Compounds Isolated from Eucalyptus globulus Labill. Viruses, 10 (7), 360. https://doi.org/10.3390/v10070360
- Bertucci, J. I., Liggieri, C. S., Colombo, M. L., Vairo Cavalli, S. E., Bruno, M. A. (2015). Application of peptidases from Maclura pomifera fruit for the production of active biopeptides from whey protein. LWT - Food Science and Technology, 64 (1), 157–163. https://doi.org/10.1016/j.lwt.2015.05.041
- Corrons, M. A., Liggieri, C. S., Trejo, S. A., Bruno, M. A. (2017). ACE-inhibitory peptides from bovine caseins released with peptidases from Maclura pomifera latex. Food Research International, 93, 8–15. https://doi.org/10.1016/j.foodres.2017.01.003
- Reyes Jara, A. M., Liggieri, C. S., Bruno, M. A. (2018). Preparation of soy protein hydrolysates with antioxidant activity by using peptidases from latex of Maclura pomifera fruits. Food Chemistry, 264, 326–333. https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2018.05.013
- Petrovic, S., Todorovic, B., Stojiljković, M., Petrovic, S., Savic, S., & Stojiljkovic, S. (2018). Macro- and micro-element composition of Osage orange Maclura pomifera L. (Moraceae). Journal of Elementology, 23 (4), 1399–1411. https://doi.org/10.5601/jelem.2018.23.1.1484
- Prakash, S., Somiya, G., Elavarasan, N., Subashini, K., Kanaga, S., Dhandapani, R., Sivanandam, M., Kumaradhas, P., Thirunavukkarasu, C., Sujatha, V. (2021). Synthesis and characterization of novel bioactive azo compounds fused with benzothiazole and their versatile biological applications. Journal of Molecular Structure, 1224, 129016. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2020.129016
- Nepovimova, E., Svobodova, L., Dolezal, R., Hepnarova, V., Junova, L., Jun, D. et al. (2021). Tacrine – Benzothiazoles: Novel class of potential multitarget anti-Alzheimeŕs drugs dealing with cholinergic, amyloid and mitochondrial systems. Bioorganic Chemistry, 107, 104596. https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2020.104596
- Mamedyarov, Z. (2018). Pharmaceutical sector in iran: current status and prospecs. World Economy and International Relations, 62 (7), 57–62. https://doi.org/10.20542/0131-2227-2018-62-7-57-62
- Tare, S., Bageria, S. (2019). SWOT analysis of indian pharmaceutical industry: in referance to indian sme pharma industry approchestowards competitive advantage. International Journal of Innovation in Engineering Research & Management, 6 (1).
- Tashenov, A., Cherednichenko, N. (2023). Development Prospects for the Pharmaceutical Market of the Single Economic Space. Eurasian Development Bank. Sector Report No.18. Available at: https://ssrn.com/abstract=4109101
- Kantureyeva, A., Ustenova, G., Zvonar Pobirk, A., Mombekov, S., Koilybayeva, M., Amirkhanova, A. et al. (2024). Ceratocarpus arenarius: Botanical Characteristics, Proximate, Mineral Composition, and Cytotoxic Activity. Molecules, 29 (2), 384. https://doi.org/10.3390/molecules29020384
- Turgumbayeva, A., Zhanat, T., Zhakipbekov, K., Kalykova, A., Kartbayeva, E., Mombekov, S. et al. (2023) A Review On The Medicinal Plant Echinops Ritro Species: Phytochemistry And Biological Activity. Farmacia, 71 (3), 455–462. https://doi.org/10.31925/farmacia.2023.3.2
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Авторське право (c) 2024 Serzhan Mombekov, Yerkebulan Orazbekov, Nurila Sadykova, Assel Kozhamzharova , Sarzhan Sharipova, Zhaksylyk Makhatov, Nazym Pushkarskaya
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Наше видання використовує положення про авторські права Creative Commons CC BY для журналів відкритого доступу.