Дослідження деяких властивостей гідрофільних мазевих основ залежно від їх складу

Автор(и)

  • Микола Олександрович Ляпунов Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-5036-8255
  • Олена Петрівна Безугла Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-3629-7059
  • Анна Миколаївна Ляпунова Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-7997-3929
  • Ігор Олександрович Зінченко Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0003-0562-689X
  • Олексій Миколайович Ляпунов Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-6103-7489
  • Олексій Андрійович Лисокобилка Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0003-2071-9955
  • Світлана Карьягдиївна Джораєва Державна Установа Інститут Дерматології та Венерології Національної Академії Медичних Наук України, Україна https://orcid.org/0000-0003-2486-5474

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2025.339597

Ключові слова:

гідрофільна основа, мазь, реопараметр, абсорбція, вивільнення, параметр спектра ЕПР, зона затримки росту

Анотація

Мета. Дослідити властивості багатокомпонентних гідрофільних мазевих основ.

Матеріали та методи. Досліджували гідрофільні основи, в яких варіювали склад, а також мазі з офлоксацином. Реологічні властивості основ досліджували методом ротаційної віскозиметрії, а абсорбцію води та вивільнення офлоксацину ‒ методом дифузії крізь напівпроникну мембрану. Вміст води визначали напівмікрометодом, а вміст офлоксацину – методом рідинної хроматографії. В експерименті використано 4 спінових зонди; отримували їх спектри ЕПР в змішаному розчиннику PG – М400 і основах; визначали тип і параметри спектрів ЕПР. Поверхневий натяг визначали методом найбільшого тиску бульбашки, а антибактеріальну дію ‒ методом дифузії в агар.

Результати. Реологічні властивості основ залежать від співвідношення між макроголом 1500 (М1500) і полоксамером 338 (Р338), а також між макроголом 400 (М400) і пропіленгліколем (PG), від вмісту води, температури і напруги зсуву. Р338 посилює поверхнево-активні властивості гідрофільних основ. Здатність до абсорбції води в ~1.2 разів вища у основи, що містить лише суміш макроголів, порівняно з основою, що додатково містить Р338 і PG. Зі збільшенням вмісту PG зростає вивільнення офлоксацину, на яке не впливає заміна проксанолу 268 на Р338. Макроголу 20 цетостеариловий етер (М20CSE) і цетостеариловий спирт (CSA) суттєво уповільнюють абсорбцію води і вивільнення офлоксацину, а також підвищують реопараметри основ. Методом спінових зондів показано, що в неводному середовищі основ не утворюються асоціати з молекул Р338, ПАР і CSA. Вміст PG впливає на зони затримки росту P. аeruginosa. Гідрофільні основи сприяли антибактеріальній дії мазей з фторхінолонами проти резистентних клінічних штамів бактерій.

Висновки. Управляти реопараметрами гідрофільних основ можна шляхом зміни співвідношення між факторами консистенції та компонентами дисперсійного середовища, вмісту води, температури та напруги зсуву, введення до їх складу ПАР і CSA. Гідрофільні основи абсорбують воду та сприяють вивільненню офлоксацину; ПАР і CSA суттєво уповільнюють ці процеси. У гідрофільних основах не утворюються асоціати з молекул Р338, ПАР і CSA. PG у складі гідрофільних мазей з офлоксацином підвищує ефективність їх антибактеріальної дії

Спонсор дослідження

  • National Academy of Sciences of Ukraine within the framework of the project «Study of dispersed systems with liquid dispersion medium as the primary matrices for medicinal products» (0125U000740)

Біографії авторів

Микола Олександрович Ляпунов, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Доктор фармацевтичних наук, професор, провідний науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Олена Петрівна Безугла, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник, завідувач лабораторії

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Анна Миколаївна Ляпунова, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Ігор Олександрович Зінченко, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, молодший науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Олексій Миколайович Ляпунов, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Олексій Андрійович Лисокобилка, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Молодший науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Світлана Карьягдиївна Джораєва, Державна Установа Інститут Дерматології та Венерології Національної Академії Медичних Наук України

Доктор медичних наук, старший дослідник, завідувач відділом

Лабораторно-експериментальний відділ

Посилання

  1. Buckingham, R. (Ed.) (2020). Martindale: The Complete Drug Reference, 40th Ed. London: Pharmaceutical Press, 4852.
  2. Kale, V. R., Pawar, D. C., Ige, P. P. (2019). Topical preparation past, present and future perspective – a review. Indo American Journal of Pharmaceutical Sciences, 6 (5), 10094‒10110. https://doi.org/10.5281/zenodo.2978025
  3. The European Pharmacopoeia (2022). European Directorate for the Quality of Medicines & HealthCare of the Council of Europe. Strasbourg: Council of Europe, 6106. Available at: http://pheur.edqm.eu/subhome/11-8
  4. Derzhavna Farmakopeia Ukrainy. Vol. 2 (2024). Kharkiv: Derzhavne pidpryiemstvo «Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv», 424.
  5. Bouwman-Boer, Y., Fenton-May, V’I., Le Brun, P. (Eds.) (2009). Practical Pharmaceutics. An International Guideline for the Preparation, Care and Use of Medicinal Products. Springer International Publishing AG, 873. https://doi.org/10.1007/978-3-319-15814-3
  6. Sheskey, P. J., Hancock, B. C., Moss, G. P., Goldfarb, D. J. (Eds.) (2020). Handbook of Pharmaceutical Excipients. London: Pharm. Press, 1296.
  7. British Pharmacopoeia (2025). London: The Stationery Office. Available at: https://www.pharmacopoeia.com/
  8. Datsenko, B. M. (Ed.) (1995). Teoriia i praktika mestnogo lecheniia gnoinykh ran. Kyiv: Zdorove, 384.
  9. Derzhavnyi reiestr likarskykh zasobiv Ukrainy. Available at: http://www.drlz.kiev.ua/
  10. Rus, L. M., Donici, E., Valica, V., Prisacari, V., Tomuță, I., Șepeli, D. et al. (2019). Development, physical-chemical characterization and in vitro antibacterial activity evaluation of a fixed-dose combination isohydrafural-methyluracil hydrophilic ointment. Farmacia, 67 (5), 857‒865. https://doi.org/10.31925/farmacia.2019.5.15
  11. Dua, K., Malipeddi, V. R., Madan, J., Gupta, G., Chakravarthi, S., Awasthi, R. et al. (2016). Norfloxacin and metronidazole topical formulations for effective treatment of bacterial infections and burn wounds. Interventional Medicine and Applied Science, 8 (2), 68–76. https://doi.org/10.1556/1646.8.2016.2.4
  12. Noda, Y., Watanabe, K., Sanagawa, A., Sobajima, Y., Fujii, S. (2011). Physicochemical properties of macrogol ointment and emulsion ointment blend developed for regulation of water absorption. International Journal of Pharmaceutics, 419 (1-2), 131–136. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.07.034
  13. Lyapunov, N., Bezuglaya, E., Liapunova, A., Zinchenko, I., Liapunov, O., Lysokobylka, O., Stolper, Y. (2022). Effect of the composition of emulsifiers and the dispersion medium on the properties of bases for semi-solid preparations. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 5 (39), 29–45. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2022.266001
  14. Murasawa, Y., Furuta, K., Noda, Y., Nakamura, H., Fujii, S., Isogai, Z. (2018). Ointment vehicles regulate the wound‐healing process by modifying the hyaluronan‐rich matrix. Wound Repair and Regeneration, 26 (6), 437–445. https://doi.org/10.1111/wrr.12673
  15. Otake, H., Mano, Y., Deguchi, S., Ogata, F., Kawasaki, N., Nagai, N. (2023). Effect of Ointment Base on the Skin Wound-Healing Deficits in Streptozotocin-Induced Diabetic Rat. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 46 (5), 707–712. https://doi.org/10.1248/bpb.b22-00871
  16. Yamada, Y., Ueda, Y., Ashizuka, Y., Hashimoto, K., Tabara, K., Kitano, T., Fujikawa, M., Kumagai, Y., Matsumoto, T. (2018). Influence of Bases for External Medicines with Different Coatability and Water Retentivity on Wound Healing. Yakugaku Zasshi, 138 (11), 1417–1424. https://doi.org/10.1248/yakushi.18-00098
  17. Okusa, N., Oh, H., Masuno, K., Makita, Y., Imamura, Y. (2023). Comparative Study of Ozonated Glycerol and Macrogol Ointment on Bone Matrix Production by Human Osteosarcoma Cell Line Saos-2. Materials, 16 (10), 3857. https://doi.org/10.3390/ma16103857
  18. Gemeda, N., Tadele, A., Lemma, H., Girma, B., Addis, G., Tesfaye, B. et al. (2018). Development, Characterization, and Evaluation of Novel Broad‐Spectrum Antimicrobial Topical Formulations from Cymbopogon martini (Roxb.) W. Watson Essential Oil. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, 2018 (1). Portico. https://doi.org/10.1155/2018/9812093
  19. Goo, Y. T., Kang, T. H., Lee, K. W., Kim, D. H., Park, Y. H., Kim, B. D. et al. (2020). Polyethylene Glycol-based Ointment Formulations of Alnus Sibirica Extract and Their Accelerated Stability Assessments. Polymer Korea, 44 (2), 208–218. https://doi.org/10.7317/pk.2020.44.2.208
  20. Nguyen, T. T. B., Nguyen, T. H., Nguyen, X. T. (2022). Preparation and Antibacterial Evaluation of Polyethylene Glycol Ointment Containing In Situ Silver Chloride Nanoparticles. BioNanoScience, 12 (1), 203–209. https://doi.org/10.1007/s12668-021-00935-1
  21. Swathy, B., Menaka, M., Reddy, P. (2022). Formulation and Pharmacological Screening of in vivo Wound Healing Activity of Puerarin Ointment Isolated from Tridax procumbens. Latin American Journal of Pharmacy, 41 (12), 2494‒2501.
  22. Lu, Y., Xiao, Y., Yin, M.-Z., Zhou, X.-C., Wu, L.-S., Chen, W.-Q. et al. (2021). Polyethylene Glycol Ointment Alleviates Psoriasis-Like Inflammation Through Down-Regulating the Function of Th17 Cells and MDSCs. Frontiers in Medicine, 7. https://doi.org/10.3389/fmed.2020.560579
  23. Shmatenko, O., Kazmirchuk, A., Solomennyy, A., Syrota, P., Plieshkova, O., Davtian, L. (2021). Rationale for Choosing the Basis for Early Coverage. Archives Of Pharmacy Practice, 12 (1), 103–108. https://doi.org/10.51847/g1cluwbev3
  24. Bhagurkar, A. M., Angamuthu, M., Patil, H., Tiwari, R. V., Maurya, A., Hashemnejad, S. M. et al. (2015). Development of an Ointment Formulation Using Hot-Melt Extrusion Technology. AAPS PharmSciTech, 17 (1), 158–166. https://doi.org/10.1208/s12249-015-0453-3
  25. Bodratti, A., Alexandridis, P. (2018). Formulation of Poloxamers for Drug Delivery. Journal of Functional Biomaterials, 9 (1), 11. https://doi.org/10.3390/jfb9010011
  26. Bodratti, A. M., Sarkar, B., Alexandridis, P. (2017). Adsorption of poly(ethylene oxide)-containing amphiphilic polymers on solid-liquid interfaces: Fundamentals and applications. Advances in Colloid and Interface Science, 244, 132–163. https://doi.org/10.1016/j.cis.2016.09.003
  27. Liapunov, N. A., Bezuhlaia, E. P., Fadeikyna, A. H., Lisokobilka, A. A., Stolper, Yu. M. (1999). Sozdanye miahkykh lekarstvennikh sredstv na razlychnikh osnovakh. Soobshchenye 1. Yssledovanye reolohycheskykh svoistv mazei na vodorastvorymikh osnovakh. Farmakom, 6, 10–16.
  28. Bezuglaya, E., Krasnopyorova, A., Liapunova, A., Zinchenko, I., Lyapunov, N., Sytnik, O. (2023). Influence of physicochemical properties and structure of mixed solvents propylene glycol – macrogol 400 on their in vitro release. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 1 (41), 4–13. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2023.274468
  29. Bezugla, O. P., Lyapunov, M. O., Zinchenko, I. O., Lisokobilka, O. A., Liapunova, A. M. (2022). Modeling of processes of solvent diffusion from ointment bases using in vitro experiments. Functional materials, 29 (4), 553–558. https://doi.org/10.15407/fm29.04.553
  30. Ilić, T., Pantelić, I., Savić, S. (2021). The Implications of Regulatory Framework for Topical Semisolid Drug Products: From Critical Quality and Performance Attributes towards Establishing Bioequivalence. Pharmaceutics, 13 (5), 710. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050710
  31. Tiffner, K. I., Kanfer, I., Augustin, T., Raml, R., Raney, S. G., Sinner, F. (2018). A comprehensive approach to qualify and validate the essential parameters of an in vitro release test (IVRT) method for acyclovir cream, 5%. International Journal of Pharmaceutics, 535 (1-2), 217–227. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.09.049
  32. The United States Pharmacopoeia 47 ed. The National Formulary 42 [USP 47 – NF 42] (2023). The United States Pharmacopoeial Convention. Rockville: United Book Press, Inc.
  33. Berliner, L. J., Reuben, J. (Ed.) (1989). Spin Labeling: Theory and Applications. New York: Plenum Press, 670. https://doi.org/10.1007/978-1-4613-0743-3
  34. Balouiri, M., Sadiki, M., Ibnsouda, S. K. (2016). Methods for in vitro evaluating antimicrobial activity: A review. Journal of Pharmaceutical Analysis, 6 (2), 71–79. https://doi.org/10.1016/j.jpha.2015.11.005
  35. Lipson, V., Bezugla, O., Dzhoraieva, S., Kutasevych, Y., Liapunova, A., Zinchenko, I. et al. (2025). Effect of 3,3′-Diindolylmethane on the Antibacterial Activity of Fluoroquinolones as Constituents of Potential Drug Products for Topical Application. ACS Applied Materials & Interfaces, 17 (34), 47906–47918. https://doi.org/10.1021/acsami.5c08154
  36. Lapach, S. M., Chubenko, A. V., Babich, P. N. (2002). Statystyka v nautsi ta biznesi. Kyiv: MORION, 640.
  37. Lyapunov, N., Bezuglaya, E., Liapunov, O., Lysokobylka, O. (2023). Study of aqueous solutions of poloxamers by rotational viscometry and spin probe method. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 4 (44), 4–18. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2023.285933
  38. Liapunova, A. M., Krasnopyorova, А. P., Bezuglа, О. P., Liapunov, O. M., Yukhnо, G. D., Pukhova, T. М. (2024). Polythermal studies of the water – propylene glycol systems by densitometry, viscometry and spin probes method. Functional Materials, 31 (4), 609–618. https://doi.org/10.15407/fm31.04.609
Дослідження деяких властивостей гідрофільних мазевих основ залежно від їх складу

##submission.downloads##

Опубліковано

2025-10-31

Як цитувати

Ляпунов, М. О., Безугла, О. П., Ляпунова, А. М., Зінченко, І. О., Ляпунов, О. М., Лисокобилка, О. А., & Джораєва, С. К. (2025). Дослідження деяких властивостей гідрофільних мазевих основ залежно від їх складу. ScienceRise: Pharmaceutical Science, (5 (57), 4–19. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2025.339597

Номер

№ 5 (57) (2025)

Розділ

Фармацевтичні науки

Ліцензія

Авторське право (c) 2025 Nikolay Lyapunov, Оlena Bezugla, Anna Liapunova, Igor Zinchenko, Oleksii Liapunov, Oleksii Lysokobylka, Svitlana Dzhoraіeva

Creative Commons License

Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Наше видання використовує положення про авторські права Creative Commons CC BY для журналів відкритого доступу.