Вплив фізико-хімічних властивостей і структури змішаних розчинників пропіленгліколь – макрогол 400 на їх вивільнення в дослідах in vitro

Автор(и)

  • Олена Петрівна Безугла Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-3629-7059
  • Алла Петрівна Краснопьорова Харківський національний університет імені В. Н. Каразіна, Україна https://orcid.org/0000-0003-2916-5725
  • Анна Миколаївна Ляпунова Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-7997-3929
  • Ігор Олександрович Зінченко Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0003-0562-689X
  • Микола Олександрович Ляпунов Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-5036-8255
  • Оксана Юріївна Ситнік Філія український науково-дослідний інститут природних газів акціонерного товариства "Укргазвидобування", Україна https://orcid.org/0000-0002-2023-1725

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2023.274468

Ключові слова:

пропіленгліколь, макрогол 400, розчинник, густина, в’язкість, функції активації в’язкої течії, вивільнення in vitro

Анотація

Мета. Дослідити густину та динамічну в’язкість змішаних розчинників пропіленгліколь (PG) – макрогол 400 (М400), розрахувати їх надлишкові значення та надлишкові функції активації в’язкої течії, оцінити особливості структури змішаних розчинників та її вплив на вивільнення PG і М400 в дослідах in vitro.

Матеріали та методи. Досліджували змішані розчинники PG – М400 у всьому діапазоні концентрацій в інтервалі температур 293.15–313.15 К. Визначали густину та динамічну в’язкість, розраховували надлишкову густину, надлишкову динамічну в’язкість, функції активації в’язкої течії та надлишкові функції активації в’язкої течії. Вивільнення in vitro PG і М400 з сумішей досліджували з використанням вертикальних дифузійних камер. Вміст PG і М400 в діалізаті визначали методом газової хроматографії за валідованими методиками. Розраховували швидкість вивільнення, кумулятивний вміст, частку PG або М400, що вивільнилась, коефіцієнти кореляції та детермінації.

Результати. Ізотерми надлишкової густини та надлишкової динамічної в’язкості сумішей PG – М400 проходять через максимум. Основний внесок в вільну енергію активації в’язкої течії вносить ентальпія. Надлишкова вільна енергія позитивна й має невеликі значення; надлишкові значення ентропії та ентальпії негативні і їх ізотерми проходять через мінімум при концентраціях PG 70-75 % мол. Параметри вивільнення М400 виявляються більшими з бінарних сумішей, де переважає структура М400. При вмісті PG ~75 % мол. параметри вивільнення для PG і М400 ідентичні. При підвищенні вмісту PG понад 75 % мол., коли в системі переважає структура PG, параметри вивільнення PG різко зростають, а параметри вивільнення М400 різко зменшуються.

Висновки. Структура бінарної системи PG – М400 залежить від її складу. За ізотермами надлишкових функцій активації в’язкої течії можна виділити області, де переважає структура PG або М400, або найбільшою мірою реалізується змішана структура бінарного розчинника. Параметри вивільнення PG і М400 обумовлені структурою змішаних розчинників. Найбільша різниця в параметрах вивільнення PG і М400 спостерігається в області, де переважає структура PG.

Біографії авторів

Олена Петрівна Безугла, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник, завідувач лабораторії

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Алла Петрівна Краснопьорова, Харківський національний університет імені В. Н. Каразіна

Кандидат хімічних наук, старший науковий співробітник, завідувач відділу

Відділ радіохімії та радіоекології

Анна Миколаївна Ляпунова, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Ігор Олександрович Зінченко, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, молодший науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Микола Олександрович Ляпунов, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Доктор фармацевтичних наук, професор, провідний науковий співробітник

Лабораторія технології та аналізу лікарських засобів

Оксана Юріївна Ситнік, Філія український науково-дослідний інститут природних газів акціонерного товариства "Укргазвидобування"

Кандидат хімічних наук, завідувач лабораторії

Лабораторія екологічних досліджень

Посилання

  1. Sheskey, P. J., Hancock, B. C., Moss, G. P., Goldfarb, D. J. (Eds.) (2020). Handbook of Pharmaceutical Excipients. London: Pharm. Press, 1296.
  2. Buckingham, R. (Ed.) (2020). Martindale: The Complete Drug Reference. London: Pharmaceutical Press, 4912.
  3. Alkilani, A., McCrudden, M. T., Donnelly, R. (2015). Transdermal Drug Delivery: Innovative Pharmaceutical Developments Based on Disruption of the Barrier Properties of the Stratum Corneum. Pharmaceutics, 7 (4), 438–470. doi: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics7040438
  4. Bezuhlaia, E. P., Melnykova, E. N., Zhemerova, E. H., Liapunov, A. N., Zynchenko, Y. A. (2016). Efficacy of antimicrobial preservation of certain hydrophilic non-aqueous solvents in aqueous solutions and gels. Pharmacom, 1, 51–59.
  5. Lyapunov, N., Bezuglaya, E., Liapunova, A., Zinchenko, I., Liapunov, O., Lysokobylka, O., Stolper, Y. (2022). Effect of the composition of emulsifiers and the dispersion medium on the properties of bases for semi-solid preparations. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 5 (39), 29–45. doi: https://doi.org/10.15587/2519-4852.2022.266001
  6. Bezuglaya, E., Ivashchenko, H., Lyapunov, N., Zinchenko, I., Liapunova, A., Stolper, Y. et al. (2021). Study of factors affecting the in vitro release of diclofenac sodium from hypromelose-based gels. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 5 (33), 12–31. doi: https://doi.org/10.15587/2519-4852.2021.243040
  7. Bezuglaya, E. P., Lyapunov, N. A., Krasnopyorova, A. P., Yukhno, G. D., Cherny, A. V. (2009). Viscosity and the thermodynamics of the viscous flow of the system “Water – N- Methylpyrrolidone”. Visnyk Kharkivskoho natsionalnoho universytetu. Khimiia, 870 (17 (40)), 199–207.
  8. Liapunov, A. N. (2015). Issledovanie rastvorimosti meloksikama i meloksikama trometamola v nekotorykh nevodnykh i smeshannykh rastvoriteliakh. Farmakom, 2, 41–48.
  9. dos Santos, L. J., Espinoza-Velasquez, L. A., Coutinho, J. A. P., & Monteiro, S. (2020). Theoretically consistent calculation of viscous activation parameters through the Eyring equation and their interpretation. Fluid Phase Equilibria, 522, 112774. doi: https://doi.org/10.1016/j.fluid.2020.112774
  10. Hoga, H. E., Torres, R. B., Volpe, P. L. O. (2018). Thermodynamics properties of binary mixtures of aqueous solutions of glycols at several temperatures and atmospheric pressure. The Journal of Chemical Thermodynamics, 122, 38–64. doi: https://doi.org/10.1016/j.jct.2018.02.022
  11. Emi Hoga, H., Belchior Torres, R., Vieira Olivieri, G., Luiz Onófrio Volpe, P. (2023). Measurement and correlation of thermodynamics properties of aqueous solutions containing glycols. Part II: Excess molar enthalpy. The Journal of Chemical Thermodynamics, 177, 106946. doi: https://doi.org/10.1016/j.jct.2022.106946
  12. Fakhri, Z., Azad, M. T. (2020). An experimental and molecular dynamics simulation study of the structural and thermodynamic properties of the binary mixtures of morpholine and propylene glycol. Journal of Molecular Liquids, 302, 112584. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2020.112584
  13. Kaur, K., Juglan, K. C., Kumar, H. (2018). Acoustical and volumetric investigation of polyethylene glycol 400 and polyethylene glycol 4000 in aqueous solutions of glycerol at different temperatures. The Journal of Chemical Thermodynamics, 127, 8–16. doi: https://doi.org/10.1016/j.jct.2018.07.015
  14. Verma, V., Awasthi, A., Awasthi, A. (2020). Physicochemical investigations of polyethylene glycols with N, N dimethylacetamide. The Journal of Chemical Thermodynamics, 141, 105948. doi: https://doi.org/10.1016/j.jct.2019.105948
  15. Chaudhary, N., Nain, A. K. (2021). Correlation between intermolecular interactions and excess properties of polyethylene glycol 400 + benzyl methacrylate binary mixtures at temperatures from 293.15 to 318.15 K. Journal of Molecular Liquids, 340, 116866. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.116866
  16. Upmanyu, A., Dhiman, M., Singh, D. P., Kumar, H. (2021). Thermo-viscous investigations of molecular interactions for the binary mixtures of polyethylene glycol-400 and polyethylene glycol-600 with dimethyl sulfoxide and water at different temperatures. Journal of Molecular Liquids, 334, 115939. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.115939
  17. Castro, G. T., Loyola, J. M., Gasull, E. I., Almandoz, M. C. (2022). Solubility of meloxicam in ethylene glycol-water and propylene glycol-ethanol mixtures: Experimental determination and thermodynamic analysis. Journal of Molecular Liquids, 354, 118863. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2022.118863
  18. Rahimpour, E., Martinez, F., Hemmati, S., Ramezani, A. M., Jouyban, A. (2022). Study of Mesalazine Solubility in Ternary Mixtures of Ethanol, Propylene Glycol, and Water at Various Temperatures. Journal of Pharmaceutical Sciences, 111 (10), 2758–2764. doi: https://doi.org/10.1016/j.xphs.2022.07.018
  19. Assis, G. P., Derenzo, S., Bernardo, A. (2022). Solid-liquid equilibrium of nicotinamide in water-ethanol and water-propylene glycol mixtures. Journal of Molecular Liquids, 345, 117799. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.117799
  20. Rezaei, H., Rahimpour, E., Zhao, H., Martinez, F., Jouyban, A. (2021). Determination and modeling of caffeine solubility in N-methyl-2-pyrrolidone + propylene glycol mixtures. Journal of Molecular Liquids, 343, 117613. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.117613
  21. Lee, S.-K., Ha, E.-S., Park, H., Jeong, J.-S., Ryu, H.-J., Pyo, Y.-J. et al. (2021). Measurement and correlation of solubility of lifitegrast in four mixtures of (diethylene glycol monoethyl ether, glycerol, PEG 400, and propylene glycol + water) from 288.15 K to 308.15 K. Journal of Molecular Liquids, 340, 117181. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.117181
  22. Sayad, T., Poturcu, K., Moradi, M., Rahimpour, E., Zhao, H., Jouyban, A. (2021). Solubility study of carvedilol in the aqueous mixtures of a choline chloride/propylene glycol deep eutectic solvent. Journal of Molecular Liquids, 342, 117537. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.117537
  23. Assis, G. P., Garcia, R. H. L., Derenzo, S., Bernardo, A. (2021). Solid-liquid equilibrium of paracetamol in water-ethanol and water-propylene glycol mixtures. Journal of Molecular Liquids, 323, 114617. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2020.114617
  24. Jouyban-Gharamaleki, V., Jouyban, A., Zhao, H., Martinez, F., Rahimpour, E. (2021). Solubility study of ketoconazole in propylene glycol and ethanol mixtures at different temperatures: A laser monitoring method. Journal of Molecular Liquids, 337, 116060. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.116060
  25. Romdhani, A., Martínez, F., Almanza, O. A., Jouyban, A., Acree, W. E. (2020). Solubility of acetaminophen in (ethanol + propylene glycol + water) mixtures: Measurement, correlation, thermodynamics, and volumetric contribution at saturation. Journal of Molecular Liquids, 318, 114065. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2020.114065
  26. Shen, Y., Farajtabar, A., Xu, J., Wang, J., Xia, Y., Zhao, H., & Xu, R. (2019). Thermodynamic solubility modeling, solvent effect and preferential solvation of curcumin in aqueous co-solvent mixtures of ethanol, n-propanol, isopropanol and propylene glycol. The Journal of Chemical Thermodynamics, 131, 410–419. doi: https://doi.org/10.1016/j.jct.2018.11.022
  27. Fathi-Azarjbayjani, A., Mabhoot, A., Martínez, F., Jouyban, A. (2016). Modeling, solubility, and thermodynamic aspects of sodium phenytoin in propylene glycol–water mixtures. Journal of Molecular Liquids, 219, 68–73. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2016.02.089
  28. Delgado, D. R., Rodríguez, G. A., Holguín, A. R., Martínez, F., Jouyban, A. (2013). Solubility of sulfapyridine in propylene glycol+water mixtures and correlation with the Jouyban–Acree model. Fluid Phase Equilibria, 341, 86–95. doi: https://doi.org/10.1016/j.fluid.2012.12.017
  29. Jiménez, D. M., Cárdenas, Z. J., Martínez, F. (2016). Solubility and solution thermodynamics of sulfadiazine in polyethylene glycol 400 + water mixtures. Journal of Molecular Liquids, 216, 239–245. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2015.12.114
  30. Abbasi, M., Martinez, F., Jouyban, A. (2014). Prediction of deferiprone solubility in aqueous mixtures of ethylene glycol, propylene glycol and polyethylene glycol 400 at various temperatures. Journal of Molecular Liquids, 197, 171–175. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2014.05.004
  31. Behboudi, E., Soleymani, J., Martinez, F., Jouyban, A. (2022). Solubility of amlodipine besylate in binary mixtures of polyethylene glycol 400 + water at various temperatures: Measurement and modelling. Journal of Molecular Liquids, 347, 118394. doi: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.118394
  32. Jouyban, A., Martinez, F., Panahi-Azar, V. (2014). Solubility of fluphenazine decanoate in aqueous mixtures of polyethylene glycols 400 and 600 at various temperatures. Fluid Phase Equilibria, 368, 58–64. doi: https://doi.org/10.1016/j.fluid.2014.01.044
  33. Derzhavnyi reiestr likarskykh zasobiv Ukrainy. Available at: http://www.drlz.kiev.ua/
  34. Pandey, S. K., Goyal, V. K., Nalge, P., Are, P., Vincent, S., Nirogi, R. (2017). Assessment of toxicity and tolerability of a combination vehicle; 5 % Pharmasolve, 45 % Propylene glycol and 50 % Polyethylene glycol 400 in rats following repeated intravenous administration. Regulatory Toxicology and Pharmacology, 91, 103–108. doi: https://doi.org/10.1016/j.yrtph.2017.10.016
  35. Bezugla, O. P., Lyapunov, M. O., Zinchenko, I. O., Lisokobilka, O. A., Liapunova, A. M. (2022). Modeling of processes of solvent diffusion from ointment bases using in vitro experiments. Functional materials, 29 (4), 553–558. doi: https://doi.org/10.15407/fm29.04.553
  36. The United States Pharmacopoeia, 41 – NF 36 (2018). The United States Pharmacopoeial Convention. Rockville. Available at: https://www.worldcat.org/title/united-states-pharmacopeia-2018-usp-41-the-national-formulary-nf-36/oclc/1013752699
  37. Bezuglaya, E., Zinchenko, I., Lyapunov, N., Vlasenko, H., Musatov, V. (2021). Substantiation of an approach to determination of ketoprofen macrogol 400 esters. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 3 (31), 51–63. doi: https://doi.org/10.15587/2519-4852.2021.235980
  38. The European Pharmacopoeia (2022). EDQM. Strasbourg: Council of Europe. Available at: http://pheur.edqm.eu/subhome/11-0
  39. Derzhavna Farmakopeia Ukrainy. Vol 1 (2015). Kharkiv: Derzhavne pidpryiemstvo «Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv», 1128.
  40. Ilić, T., Pantelić, I., Savić, S. (2021). The Implications of Regulatory Framework for Topical Semisolid Drug Products: From Critical Quality and Performance Attributes towards Establishing Bioequivalence. Pharmaceutics, 13 (5), 710. doi: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050710
  41. Tiffner, K. I., Kanfer, I., Augustin, T., Raml, R., Raney, S. G., Sinner, F. (2018). A comprehensive approach to qualify and validate the essential parameters of an in vitro release test (IVRT) method for acyclovir cream, 5 %. International Journal of Pharmaceutics, 535 (1-2), 217–227. doi: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.09.049
  42. Fialkov, Iu. Ia., Zhitomirskii, A. N., Tarasenko, Iu. A. (1973). Fizicheskaia khimiia nevodnykh rastvorov. Leningrad: Khimiia, 376.
  43. Krasnoperova, A. P., Iukhno, G. D., Piliaeva, T. S. (1987). Viazkost i termodinamika aktivatcii viazkogo techeniia sistemy voda – polietilenglikol-400. Vestnik Kharkovskogo gosudarstvennogo universiteta, 300, 19–21.
  44. Lipatov, Iu. S., Shilov, V. V., Gomza, Iu. P., Krugliak, N. E. (1982). Rentgenograficheskie metody issledovaniia polimerov. Kyiv: Naukova dumka, 296.

##submission.downloads##

Опубліковано

2023-02-28

Як цитувати

Безугла, О. П. ., Краснопьорова, А. П., Ляпунова, А. М. ., Зінченко, І. О. ., Ляпунов, М. О. ., & Ситнік, О. Ю. (2023). Вплив фізико-хімічних властивостей і структури змішаних розчинників пропіленгліколь – макрогол 400 на їх вивільнення в дослідах in vitro. ScienceRise: Pharmaceutical Science, (1(41), 4–13. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2023.274468

Номер

№ 1(41) (2023)

Розділ

Фармацевтичні науки

Ліцензія

Авторське право (c) 2023 Elena Bezuglaya, Alla Krasnopyorova, Anna Liapunova, Igor Zinchenko, Nikolay Lyapunov, Oksana Sytnik

Creative Commons License

Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Наше видання використовує положення про авторські права Creative Commons CC BY для журналів відкритого доступу.