Дослідження впливу мікроструктури сумісних агрегатів неіонної пар і цетостеарилового спирту на реологічні властивості гідрофільних кремових основ та вивільнення діючих речовин в дослідах in vitro

Автор(и)

  • Микола Олександрович Ляпунов Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-5036-8255
  • Олена Петрівна Безугла Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0002-3629-7059
  • Олексій Миколайович Ляпунов Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-6103-7489
  • Анна Миколаївна Ляпунова Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-7997-3929
  • Ігор Олександрович Зінченко Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0003-0562-689X
  • Юрій Михайлович Столпер Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України», Україна https://orcid.org/0000-0001-7652-7624

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2026.358977

Ключові слова:

кремова основа, уявна в’язкість, агрегат, адсорбційний шар, поверхнево-активна речовина, цетостеариловий спирт, спіновий зонд, спектр ЕПР, вивільнення

Анотація

Мета. Дослідити вплив мікроструктури сумісних агрегатів та адсорбційних шарів неіонної поверхнево-активної речовини (ПАР) і цетостеарилового спирту (CSA) на реологічні властивості гідрофільних кремових основ та вивільнення деяких діючих речовин в дослідах in vitro.

Матеріали та методи. Досліджували кремові основи з дисперсійним середовищем вода – пропіленгліколь (9 : 1). У складі основ варіювали масове співвідношення між ПАР і CSA. Реологічні властивості основ досліджували методом ротаційної віскозиметрії, а мікроструктуру агрегатів методом спінових зондів з застосуванням 4-х зондів на основі жирних кислот. Визначали вивільнення діючих речовин з основ і розчинів в дослідах in vitro; вміст діючих речовин в діалізаті визначали методом рідинної хроматографії.

Результати. Уявна в’язкість основ є максимальною при певних співвідношеннях ПАР і CSA, при яких утворюються коагуляційні структури. Структура сумісних агрегатів ПАР і CSA залежить від їх співвідношення. При більшій питомій частці CSA в агрегатах/адсорбційних шарах відбувається латеральне розділення фаз на межі з дисперсійним середовищем; утворюються тверді домени CSA та рідкі домени ПАР. Сумісні агрегати ПАР і CSA мають несферичну форму. Домени неіонної ПАР забезпечують гідратацію агрегатів. Ці фактори сприяють утворенню коагуляційних структур при певному вмісті ПАР і CSA. При збільшенні питомої частки ПАР виникає тенденція до однорідного розподілу ПАР і CSA в агрегатах, що супроводжується зменшенням уявної в’язкості дисперсних систем і переходом від кремів до рідин. При зменшенні питомої частки ПАР зменшується гідратація агрегатів/адсорбційних шарів, що також призводить до зменшення уявної в’язкості основ. З основи, де утворилася коагуляційна структура, суттєво уповільнюється вивільнення офлоксацину або декспантенолу.

Висновки. Реологічні властивості гідрофільних кремових основ залежать від мікроструктури сумісних агрегатів або адсорбційних шарів, утворених неіонною ПАР і CSA, і їх можна регулювати за рахунок зміни масових співвідношень між цими емульгаторами. З кремових основ, де утворилася коагуляційна структура, суттєво уповільнюється вивільнення діючих речовин

Спонсор дослідження

  • National Academy of Sciences of Ukraine within the framework of the project «Study of dispersed systems with liquid dispersion medium as the primary matrices for medicinal products» (0125U000740)

Біографії авторів

Микола Олександрович Ляпунов, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Доктор фармацевтичних наук, професор, провідний науковий співробітник

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Олена Петрівна Безугла, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник, завідувач відділу

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Олексій Миколайович Ляпунов, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, науковий співробітник

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Анна Миколаївна Ляпунова, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, заступник завідувача відділу.

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Ігор Олександрович Зінченко, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник.

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Юрій Михайлович Столпер, Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс «Інститут монокристалів» Національної академії наук України»

Кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник

Відділ технології та аналізу лікарських засобів

Інститут хімії функціональних матеріалів

Посилання

  1. The European Pharmacopoeia (2022). European Directorate for the Quality of Medicines & HealthCare of the Council of Europe. Strasbourg: Council of Europe, 6106. Available at: http://pheur.edqm.eu/subhome/11-8
  2. Derzhavna Farmakopeia Ukrainy. Vol. 2 (2024). Kharkiv: Derzhavne pidpryiemstvo «Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv», 424.
  3. Costa, C., Medronho, B., Filipe, A., Mira, I., Lindman, B., Edlund, H., Norgren, M. (2019). Emulsion Formation and Stabilization by Biomolecules: The Leading Role of Cellulose. Polymers, 11 (10), 1570. https://doi.org/10.3390/polym11101570
  4. Langevin, D. (2023). Recent Advances on Emulsion and Foam Stability. Langmuir, 39 (11), 3821–3828. https://doi.org/10.1021/acs.langmuir.2c03423
  5. Lyapunova, A. M., Bezugla, O. P., Lyapunov, O. M. (2017). The study of o/w emulsions using the rotating viscometer method and the method of spin probes. News of Pharmacy, 4 (92), 29–34. https://doi.org/10.24959/nphj.17.2190
  6. Dekker, R. I., Velandia, S. F., Kibbelaar, H. V. M., Morcy, A., Sadtler, V., Roques-Carmes, T. et al. (2023). Is there a difference between surfactant-stabilised and Pickering emulsions? Soft Matter, 19 (10), 1941–1951. https://doi.org/10.1039/d2sm01375d
  7. Karishma, S., Rajvanshi, K., Kumar, H., Basavaraj, M. G., Mani, E. (2023). Oil-in-Water Emulsions Stabilized by Hydrophilic Homopolymers. Langmuir, 39 (38), 13430–13440. https://doi.org/10.1021/acs.langmuir.3c00798
  8. Ataeian, P., Aroyan, L., Parwez, W., Tam, K. C. (2022). Emulsions undergoing phase transition: Effect of emulsifier type and concentration. Journal of Colloid and Interface Science, 617, 214–223. https://doi.org/10.1016/j.jcis.2022.02.140
  9. Zheng, R., Tian, J., Binks, B. P., Cui, Z., Xia, W., Jiang, J. (2022). Oil-in-Water emulsions stabilized by alumina nanoparticles with organic electrolytes: Fate of particles. Journal of Colloid and Interface Science, 627, 749–760. https://doi.org/10.1016/j.jcis.2022.07.085
  10. Badruddoza, A. Z. M., Yeoh, T., Shah, J. C., Walsh, T. (2023). Assessing and Predicting Physical Stability of Emulsion-Based Topical Semisolid Products: A Review. Journal of Pharmaceutical Sciences, 112 (7), 1772–1793. https://doi.org/10.1016/j.xphs.2023.03.014
  11. Binks, B. P. (Ed.) (1998). Modern aspects of Emulsion Science. Royal Society of Chemistry, 442. https://doi.org/10.1039/9781847551474
  12. Myers, D. (2006). Surfactant Science and Technology. John Wiley & Sons, Inc. https://doi.org/10.1002/047174607X
  13. Farn, R. J. (Ed.) (2006). Chemistry and Technology of Surfactants. Blackwell Publishing Ltd, 315. https://doi.org/10.1002/9780470988596
  14. Cai, Z., Wei, Y., Shi, A., Zhong, J., Rao, P., Wang, Q., Zhang, H. (2023). Correlation between interfacial layer properties and physical stability of food emulsions: current trends, challenges, strategies, and further perspectives. Advances in Colloid and Interface Science, 313, 102863. https://doi.org/10.1016/j.cis.2023.102863
  15. Li, P., Huang, H., Fang, Y., Wang, Y., No, D. S., Bhatnagar, R. S., Abbaspourrad, A. (2023). Interfacial engineering of clear emulsions: Surfactant hydrophobicity and the hidden role of chain structure. Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects, 676, 132242. https://doi.org/10.1016/j.colsurfa.2023.132242
  16. Botti, T. C., Hutin, A., Quintella, E., Carvalho, M. S. (2022). Effect of interfacial rheology on drop coalescence in water–oil emulsion. Soft Matter, 18(7), 1423–1434. https://doi.org/10.1039/d1sm01382c
  17. Leister, N., Götz, V., Jan Bachmann, S., Nachtigall, S., Hosseinpour, S., Peukert, W., Karbstein, H. (2023). A comprehensive methodology to study double emulsion stability. Journal of Colloid and Interface Science, 630, 534–548. https://doi.org/10.1016/j.jcis.2022.10.119
  18. Han, D., Mao, J., Zhao, J., Zhang, H., Wang, D., Cao, H. et al. (2022). Dissipative particle dynamics simulation and experimental analysis of effects of Gemini surfactants with different spacer lengths on stability of emulsion systems. Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects, 655, 130205. https://doi.org/10.1016/j.colsurfa.2022.130205
  19. McClements, D. J., Jafari, S. M. (2018). Improving emulsion formation, stability and performance using mixed emulsifiers: A review. Advances in Colloid and Interface Science, 251, 55–79. https://doi.org/10.1016/j.cis.2017.12.001
  20. Hong, I. K., Kim, S. I., Lee, S. B. (2018). Effects of HLB value on oil-in-water emulsions: Droplet size, rheological behavior, zeta-potential, and creaming index. Journal of Industrial and Engineering Chemistry, 67, 123–131. https://doi.org/10.1016/j.jiec.2018.06.022
  21. Alam, S., Algahtani, M. S., Ahmad, M. Z., Ahmad, J. (2020). Investigation Utilizing the HLB Concept for the Development of Moisturizing Cream and Lotion: In-Vitro Characterization and Stability Evaluation. Cosmetics, 7 (2), 43. https://doi.org/10.3390/cosmetics7020043
  22. Wang, Q., Zhang, H., Han, Y., Cui, Y., Han, X. (2023). Study on the relationships between the oil HLB value and emulsion stabilization. RSC Advances, 13 (35), 24692–24698. https://doi.org/10.1039/d3ra04592g
  23. Colafemmina, G., Palazzo, G., Mateos, H., Amin, S., Fameau, A.-L., Olsson, U., Gentile, L. (2020). The cooling process effect on the bilayer phase state of the CTAC/cetearyl alcohol/water surfactant gel. Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects, 597, 124821. https://doi.org/10.1016/j.colsurfa.2020.124821
  24. Tran, H. H., Nguyen, T. H., Tran, T. T., Vu, H. D., Nguyen, H. M. T. (2021). Structures, Electronic Properties, and Interactions of Cetyl Alcohol with Cetomacrogol and Water: Insights from Quantum Chemical Calculations and Experimental Investigations. ACS Omega, 6 (32), 20975–20983. https://doi.org/10.1021/acsomega.1c02439
  25. Berliner, L. J., Reuben, J. (Ed.) (1989). Spin Labeling: Theory and Applications. New York: Plenum Press, 670. https://doi.org/10.1007/978-1-4613-0743-3
  26. Bezuglaya, E., Lyapunov, N., Chebanov, V., Liapunov, O. (2022). Study of the formation of micelles and their structure by the spin probe method. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 4 (38), 4–18. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2022.263054
  27. Liapunov, M. O., Ivanov, L. V., Bezugla, O. P., Zhdanov, R. I., Tsymbal, L. V. (1992). Doslidzhennia ahrehativ poverkhnevo-aktyvnykh rechovyn (PAR) metodom spinovykh zondiv. Farmatsevtychnyi zhurnal, 5-6, 40–45.
  28. Buckingham, R. (Ed.) (2020). Martindale: The Complete Drug Reference, 40th Ed. London: Pharmaceutical Press, 4852.
  29. Derzhavnyi reiestr likarskykh zasobiv Ukrainy. Available at: http://www.drlz.kiev.ua/
  30. Sheskey, P. J., Hancock, B. C., Moss, G. P., Goldfarb, D. J. (Eds.) (2020). Handbook of Pharmaceutical Excipients. London: Pharm. Press, 1296.
  31. Liapunova, A. M., Krasnopyorova, А. P., Bezuglа, О. P., Liapunov, O. M., Yukhnо, G. D., Pukhova, T. М. (2024). Polythermal studies of the water – propylene glycol systems by densitometry, viscometry and spin probes method. Functional Materials, 31 (4), 609–618. https://doi.org/10.15407/fm31.04.609
  32. Ilić, T., Pantelić, I., Savić, S. (2021). The Implications of Regulatory Framework for Topical Semisolid Drug Products: From Critical Quality and Performance Attributes towards Establishing Bioequivalence. Pharmaceutics, 13 (5), 710. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050710
  33. Tiffner, K. I., Kanfer, I., Augustin, T., Raml, R., Raney, S. G., Sinner, F. (2018). A comprehensive approach to qualify and validate the essential parameters of an in vitro release test (IVRT) method for acyclovir cream, 5%. International Journal of Pharmaceutics, 535 (1-2), 217–227. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.09.049
  34. Lyapunov, N., Bezugla, O., Liapunova, A., Zinchenko, I., Liapunov, O., Lysokobylka, O., Dzhoraieva, S. (2025). Study of some properties of hydrophilic ointment bases depending on their composition. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 5 (57), 4–19. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2025.339597
  35. Bezuglaya, E., Liapunova, A., Zinchenko, I., Lyapunov, N. (2023). Study of factors affecting the in vitro release of dexpanthenol from solutions and topical semi-solid preparations. ScienceRise: Pharmaceutical Science, 3 (43), 4–15. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2023.279283
Дослідження впливу мікроструктури сумісних агрегатів неіонної пар і цетостеарилового спирту на реологічні властивості гідрофільних кремових основ та вивільнення діючих речовин в дослідах in vitro

##submission.downloads##

Опубліковано

2026-04-30

Як цитувати

Ляпунов, М. О., Безугла, О. П., Ляпунов, О. М., Ляпунова, А. М., Зінченко, І. О., & Столпер, Ю. М. (2026). Дослідження впливу мікроструктури сумісних агрегатів неіонної пар і цетостеарилового спирту на реологічні властивості гідрофільних кремових основ та вивільнення діючих речовин в дослідах in vitro. ScienceRise: Pharmaceutical Science, (2 (60), 45–59. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2026.358977

Номер

Розділ

Фармацевтичні науки