Дизайн геріатричного лікарського засобу, що потенційно підвищує експресію адипонектину

Автор(и)

  • Діана Іванівна Данилко Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011, Україна https://orcid.org/0000-0003-2684-5389
  • Володимир Іванович Бессарабов Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011, Україна https://orcid.org/0000-0003-0637-1729
  • Тетяна Андріївна Пальчевська Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011, Україна https://orcid.org/0000-0001-9532-7812

DOI:

https://doi.org/10.15587/2519-4852.2016.81471

Ключові слова:

адипонектин, метаболічний синдром, інсулінорезистентність, ендотоксичність, екзотоксичність, in silico, віртуальний скринінг

Анотація

Мета. Розробити in silico склад комплексного геріатричного препарату, який буде впливати на підвищення експресії адипонектину у пацієнтів з ознаками метаболічного синдрому.

Методи. Дослідження проводилося методом in silico за допомогою віртуального скринінгу в сервісі прогнозування спектра активності речовин (Prediction of Activity Spectra for Substances (PASS Online)).

Результати. У перший етап розробки були  включені 65 субстанцій, які аналізували на ймовірність активації гена ADIPOQ окремо за даними білка і мРНК. Дослідження дозволило виділити перспективні активні фармацевтичні інгредієнти (АФІ), які, ймовірно, суттєво підвищують експресію адипонектину з максимально можливою активністю (Ра), а саме: діючі компоненти сухого екстракту Valeriana officinalis L. – ізовалеріанову і валеріанову кислоти та γ-аміномасляну кислоту. Аналіз на потенційну ендо- та екзотоксичність показали, що АФІ, які можуть входити до складу модельованого препарату є низькотоксичними.

Висновки. Запропонований склад геріатричного лікарського засобу, який підвищує експресію адипонектину ( за ознакою активації гену ADIPOQ), є перспективним для подальшого дослідження фармакологічних, біофармацевтичних властивостей і розробки лікарських форм

Біографії авторів

Діана Іванівна Данилко, Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011

Кафедра промислової фармації

Володимир Іванович Бессарабов, Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011

Кандидат хімічних наук, доцент

Кафедра промислової фармації

Тетяна Андріївна Пальчевська, Київський національний університет технологій та дизайну вул. Немировича-Данченка, 2, м. Київ, Україна, 01011

Кандидат хімічних наук, доцент

Кафедра промислової фармації

Посилання

  1. Kosygina, A. V., Vasjukova, O. V. (2009). New in the pathogenesis ozhyreniya: adiponectin – a hormone of adipose tissue. Probl. Endokrinnoіpatologіі, 1, 44–50.
  2. Schwartz, B. (2009). Adipose tissue as an immune system organ. Cytokines and Inflammation, 4, 25–31.
  3. Roitberg, G. E. (Ed.) (2007). Metabolic Syndrome. Moscow: Medpress-inform, 224.
  4. Butrova, S. A. (2001). Metabolic syndrome: pathogenesis, clinical features, diagnosis, treatment approaches. Breast cancer, 2, 56–60.
  5. Arita, Y., Kihara, S., Ouchi, N., Takahashi, M., Maeda, K., Miyagawa, J. et. al. (1999). Paradoxical Decrease of an Adipose-Specific Protein, Adiponectin, in Obesity. Biochemical and Biophysical Research Communications, 257 (1), 79–83. doi: 10.1006/bbrc.1999.0255
  6. Pastors, J. G., Franz, M. J., Alexandria, V. A.; Franz, M. J., Evert, A. B. (Eds.) (2012). Effectiveness of medical nutrition therapy in diabetes. American Diabetes Association guide to nutrition therapy for diabetes. American Diabetes Association, 1–18.
  7. Hotta, K., Funahashi, T., Arita, Y., Takahashi, M., Matsuda, M., Okamoto, Y. et. al. (2000). Plasma Concentrations of a Novel, Adipose-Specific Protein, Adiponectin, in Type 2 Diabetic Patients. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 20 (6), 1595–1599. doi: 10.1161/01.atv.20.6.1595
  8. Nishizawa, H., Shimomura, I., Kishida, K., Maeda, N., Kuriyama, H., Nagaretani, H. et. al. (2002). Androgens Decrease Plasma Adiponectin, an Insulin-Sensitizing Adipocyte-Derived Protein. Diabetes, 51 (9), 2734–2741. doi: 10.2337/diabetes.51.9.2734
  9. Weyer, C., Funahashi, T., Tanaka, S., Hotta, K., Matsuzawa, Y., Pratley, R. E., Tataranni, P. A. (2001). Hypoadiponectinemia in Obesity and Type 2 Diabetes: Close Association with Insulin Resistance and Hyperinsulinemia. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 86 (5), 1930–1935. doi: 10.1210/jcem.86.5.7463
  10. Tanjanskij, D. A., Firova, Je. M., Shatilina, L. V., Denisenko, A. D. (2008). Adiponektin: snizhenie soderzhanija pri metabolicheskom sindrome i nezavisimaja svjaz' s gipertrigliceridemiej. Kardiologija, 12, 20–25.
  11. PubChem. Available at: http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/
  12. Harris, R. (2003). Screening Adults for Type 2 Diabetes: A Review of the Evidence for the U.S. Preventive Services Task Force. Annals of Internal Medicine, 138 (3), 215. doi: 10.7326/0003-4819-138-3-200302040-00015
  13. Way2Drug. Available at: http://www.pharmaexpert.ru/PASSOnline/index.php
  14. Bessarabov, V. I., Zderko, N. P. (2013). Possible influenza efficacy of certain active pharmaceutical ingredients. Gerontologija, 1, 51–59.
  15. Bessarabov, V. I., Pal'chevskaja, T. A., Kuryshko, G. G., Kuz'mina, G. I., Tarasenko, A. V. (2014). Pharmaceutical analysis of complex geriatric drugs. Gerontologija, 2 (3), 338–344.
  16. Poroikov, V. V., Filimonov, D. A., Ihlenfeldt, W.-D., Gloriozova, T. A., Lagunin, A. A., Borodina, Y. V. (2003). PASS Biological Activity Spectrum Predictions in the Enhanced Open NCI Database Browser. Journal of Chemical Information and Computer Sciences, 43 (1), 228–236. doi: 10.1021/ci020048r
  17. Bessarabov, V. I., Palchevska, T. A., Kuzmina, G. І. (2015). Study in silico endo- and exo toxicity some biologically active substances from the extract of melissa officinalis l. Gerontologija, 3 (1), 96–107.
  18. Lagunin, A., Zakharov, A., Filimonov, D., Poroikov, V. (2011). QSAR Modelling of Rat Acute Toxicity on the Basis of PASS Prediction. Molecular Informatics, 30 (2-3), 241–250. doi: 10.1002/minf.201000151

##submission.downloads##

Опубліковано

2016-10-30

Як цитувати

Данилко, Д. І., Бессарабов, В. І., & Пальчевська, Т. А. (2016). Дизайн геріатричного лікарського засобу, що потенційно підвищує експресію адипонектину. ScienceRise: Pharmaceutical Science, (3 (3), 55–59. https://doi.org/10.15587/2519-4852.2016.81471

Номер

Розділ

Фармацевтичні науки