Протимікробна дія α-арбутину, β-арбутину та гідрохінону: правда і вигадка

Анотація

Вступ. Листя брусниці і мучниці використовуються в медицині для лікування і профілактики урологічних інфекційних захворювань завдяки наявності сечогінної та уросептичної дії. Ця фармакологічна активність пов'язана з дією β-арбутину та гідрохінону. Однак досі не було вивчено зв'язок між структурою та антимікробною дією β-арбутину та гідрохінону. Метою дослідження було оцінити антимікробну дію in vitro, in silico α- і β-арбутину, гідрохінону, а також провести порівняльний аналіз антимікробних властивостей цих сполук і спростувати теорію про наявність антимікробної дії. дія арбутину тільки за рахунок дії гідрохінону.Матеріали і методи. Молекулярний докінг проводили за допомогою AutoDockTools 1.5.6, антимікробну активність оцінювали методами «лунки» та «розведення». Результати та обговорення. Теоретичні дослідження показали, що α- та β-арбутин є високоселективними інгібіторами проти грамнегативних мішеней, таких як гіраза дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), дигідрофолатредуктаза (DHFR), деацетилаза та грибкові мішені, такі як 14α-деметилаза, бета-1, 3-глюканаза, тимідилаткіназа, тоді як гідрохінон мали низьку селективність проти всіх мішеней. Тест «лунка» показав, що гідрохінон пригнічує грампозитивні бактерії більш активно, ніж β- і α-арбутин, а у випадку грамнегативних бактерій α-арбутин має більш високий інгібуючий ефект, ніж β-арбутин і гідрохінон, тоді як β-арбутин і гідрохінон. -арбутин пригнічує ріст грибів активніше, ніж α-арбутин і гідрохінон. Значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) гідрохінону для грампозитивних, грамнегативних і грибкових мікроорганізмів майже в 2-3 рази перевищували МІК β- і α-арбутину. Між тим, MIC α-арбутину була нижчою для E. coli, P. vulgaris, ніж для β-арбутину, а в інших випадках результати були такими ж. Висновки. Вивчено антимікробну дію α- та β-арбутину, гідрохінону проти штамів S. aureus, B. subtilis, E. coli, P. vulgaris, P. aeruginosa та C. albicans in vitro та in silico. Теоретичні результати показали, що з однієї сполуки неможливо створити «панацею», яка б пригнічувала ріст бактерій і грибків. Згідно з теоретичними і практичними результатами, антимікробна дія α- і β-арбутину в 2-3 рази перевищує таку гідрохінону. Експериментально підтверджено, що α-арбутин значно сильніше пригнічує ріст грамнегативних штамів, ніж β-арбутин. Теорія про те, що арбутин має протимікробну дію тільки завдяки дії гідрохінону, теоретично і практично спростована.