Розробка складу твердих капсул з протигельмінтною активністю на основі празиквантелу

Анотація

Вступ. Гельмінтози є одним з найпоширеніших форм паразитозу. На сьогоднішній день, фармацевтичний ринок досі не має пропозицій препаратів АТХ-групи P02BA01 на основі субстанції празиквантел, хоча саме вона рекомендована діючими клінічними протоколами лікування шистосомозу та інших паразитарних інвазій, спричинених трематодами та деякими видами цестод. Метою нашого дослідження є розроблення складу твердої лікарської форми, зокрема, твердих желатинових капсул, на основі активного фармацевтичного інгредієнту празиквантел. Матеріали та методи дослідження. Об’єктами досліджень виступили зразки субстанції празиквантел та модельні зразки твердих капсул з празиквантелом та варіативним складом допоміжних речовин. В дослідженнях були використані методи мікроскопічного аналізу, визначення насипної густини і густини після усадки, плинності. Результати дослідження. Встановлено, що празиквантел має дуже погану плинність за Indicatorами насипної густини, густини після усадки, стисливості після усадки, коефіцієнта Гаусснера, кута природного укосу та швидкості плину крізь насадку. За значеннями кута природного укосу зразки празиквантелу мають задовільну плинність, що характерно для зв’язаних матеріалів. Дозу празиквантелу на 1 капсулу було обрано на основі аналізу клінічних протоколів лікування гельмінтозів травної системи. Так, разова терапевтична доза празиквантелу становить 5-20 мг/кг. Нами була обрана доза 350 мг на 1 капсулу, що відповідає 5 мг на 70 кг маси тіла. Висновки. На основі дослідження плинності п’яти модельних зразків капсульної маси за Indicatorами кута природного укосу та швидкості плину крізь насадку визначено найбільш раціональну композицію допоміжних речовин: лактози 9,5 мас. %, аеросилу 5,0 мас. %, тальку 2,0 мас. %, магнію стеарату 0,5 мас. %.