Обґрунтування вибору солюбілізатора у складі мазі противірусної дії

Автор(и)

DOI:

https://doi.org/10.37321/AMI.2026.2-104-112

Ключові слова:

ацикловір, солюбілізатор, спирт цетилстеариловий, гліцерил моностеарат, мазь, мікроскопічні дослідження, противірусні мазі, дисперсність

Анотація

Вступ. Сучасна фармація спрямована на створення високоефективних лікарських форм із покращеним профілем безпеки. Зростання кількості змішаних вірусних та бактеріальних інфекцій, зокрема герпесвірусних уражень, зумовлює потребу в розробці комбінованих препаратів із синергічною дією. Оптимізація розчинності гідрофобних АФІ є критичним етапом у фармацевтичній розробці м’яких лікарських форм. Підвищення ступеня дисперсності та розчинності діючих речовин у мазевій основі забезпечує формування термодинамічно стабільної системи, що гарантує однорідність дозування, покращення кінетики вивільнення та підвищення біодоступності препарату. Застосування солюбілізаторів, оптимізація в’язкопружних властивостей та контроль температурних параметрів технологічного процесу забезпечують значне підвищення ефективності транспорту діючих речовин у шкіру та їхньої фармакологічної активності. Мета роботи: експериментальне обґрунтування вибору солюбілізатора та його концентрації для забезпечення оптимальної дисперсності ацикловіру у складі комбінованої мазі противірусної дії. Матеріали та методи. У роботі використано АФІ ацикловіру та мірамістину. Як солюбілізатори досліджували спирт, цетилстеариловий та гліцерол моностеарат у концентраціях від 1,0 % до 5,0 %. Дослідження дисперсності частинок ацикловіру проводили методом оптичної мікроскопії з використанням мікроскопа Granum R-40  та програмного забезпечення для морфометричного аналізу. Результати та їх обговорення. Встановлено, що введення солюбілізаторів суттєво впливає на розмір частинок ацикловіру в мазевій основі. Найкращі результати продемонстрував цетилстеариловий спирт в концентрації 3,0 %. Доведено, що підвищення температури приготування з 65 °C до 75 °C не чинить значного впливу на розчинення частинок, що дозволяє обрати режим 65 °C як енергоефективний і безпечний для стабільності компонентів. Висновки. Для забезпечення високого ступеня дисперсності ацикловіру в складі мазі обґрунтовано використання солюбілізатора СЦС у концентрації 3,0 % за температурного режиму виготовлення 65 °C.

Посилання

Banko A, Danijela Miljanovic, Andja Ćirković. Systematic review with meta-analysis of active herpesvirus infections in patients with COVID-19: Old players on the new field. International Journal of Infectious Diseases. 2023 May 1;130:108–25. DOI: 10.1016/j.ijid.2023.01.036

Bobrytska L. ., Zlagoda V. ., Hrytsenko V. ., Petrovska L. ., Osolodchenko T. ., Kryklyva I. . Study of antimicrobial properties of pharmaceutical medication in the ointment form for treatment of mixed skin infections. Annals of Mechnikov’s Institute, 2025. (2), 44–49. DOI: 10.5281/zenodo.15662782

Hoang Vu Dang, Hung Tran Huu, Minh H. Investigating the influence of excipient batch variation on the structure, consistency and physical stability of polysorbate 60–based topical vehicles. International Journal of Cosmetic Science. 2021 Nov 12;43(6):715–28. DOI: 10.1111/ics.12747

Kim K, Choe S, Je JY, Hwang MJ, Lee Y, Kim DH, et al. Characterizations and controlled drug release behavior of acyclovir-loaded starch-based microneedles patches for transdermal herpes simplex virus therapy. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces. 2026 May;261:115430. DOI: 10.1016/j.colsurfb.2026.115430

Latha K. Formulation and Evaluation of Gliclazide Tablet Loaded with Nano Sponges. International Journal of Pharmaceutical Research. 2021 Apr 2;13(02). DOI: 10.31858/0975-8453.13.3.225-228

Lopez-Vidal L, Juskaite K, Fandino O, G. Fuster M, Sangalli M, Adhami M, et al. 3D-printed acyclovir nanocrystals: An advanced approach to herpes simplex treatment. Applied Materials Today. 2025 Jun;44:102695. DOI: 10.1016/j.apmt.2025.102695

Luis, Moreno E, Nekane Martín-Arbella, Ojer P, Izquierdo C, González C, et al. Bioadhesive gel containing 5 % acyclovir for the treatment of herpes labialis: Preclinical development. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2024 Aug 10;100:106055–5. DOI: j.jddst.2024.106055

Mohammed YH, Namjoshi SN, Telaprolu KC, Jung N, Shewan HM, Stokes JR, et al. Impact of Different Packaging Configurations on A Topical Cream Product. Pharmaceutical Research. 2024 Sep 30;41(10):2043–56. DOI: 10.1007/s11095-024-03772-5

Namjoshi SN, Telaprolu KC, Grice JE, Benson HAE, Raney SG, Roberts MS, et al. Effect of “In Use” Administration on Topical Product Metamorphosis and Skin Permeation of Acyclovir Creams: Implications for Bioequivalence. Pharmaceutical Research. 2024 Dec;41(12):2391–401. DOI: 10.1007/s11095-024-03797-w

Parmar N, Sharma R, Patel J, Khan S, Patel R. Formulation and evaluation studies of valacyclovir topical gel for antiviral activity. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Medicine. 2022 Oct 30;7(10):97–118. DOI: 10.47760/ijpsm.2022.v07i10.006

Prathyusha D., Samatha V, Ashok D, Ramya C, Navya K, Harini P, et al. Formulation and evaluation of antiviral topical gel. Journal For Innovative Development in Pharmaceutical and Technical Science (JIDPTS [Internet]. 2025 [cited 2026 Feb 13];(8). Available from: https://jidps.com/wp-content/uploads/FORMULATION-AND-EVALUATION-OF-ANTIVIRAL-TOPICAL-GEL.pdf

Priyanka MM, Ujwala SA, Kalyani SM, Desai N. In situ Gels of Acylovir Nanoemulsions for Improved Delivery to the Eye. Drug Delivery Letters. 2021 Sep;11(3):265–73. DOI: 10.2174/2210303111666210812160624

Reddy AN, Maddilety MG, DR B V Ramana, Sultana SN. A Comparison of the Physicochemical Properties and Usability of Acyclovir Ointments. Rigeo [Internet]. 2024 [cited 2026 Feb 13];14(3):48–55. Available from: https://rigeo.org/menu-script/index.php/rigeo/article/view/2941

Ribelato EV, Wouk J, Celestino GG, Rodrigues BCD, Darido MLG, Barboza MGL, et al. Topical formulations containing Trichilia catigua extract as therapeutic options for a genital and an acyclovir-resistant strain of herpes recurrent infection. Brazilian Journal of Microbiology. 2023 Jun 20;54(3):1501–11. DOI: 10.1007/s42770-023-01027-w

Serrero MC, Paludan SR. Restriction factors regulating human herpesvirus infections. Trends in immunology [Internet]. 2024 Sep;45(9):662–77. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39198098/

Sharma G, Kaur B, Thakur K, Mahajan A, Amarji B, Singh MP, et al. Pluronic F127-tailored lecithin organogel of acyclovir: preclinical evidence of antiviral activity using BALB/c murine model of cutaneous HSV-1 infection. Drug Delivery and Translational Research. 2021 Jan 23;12(1):213–28. DOI: s13346-021-00899-5

Venkatesh Chandrakala. Design and development of acyclovir micro sponges. World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences [Internet]. 2022 [cited 2026 Feb 13];1601. DOI:10.20959/wjpps20223-21482

Bobrytska L, Zlagoda V, Hrytsenko V, Petrovska L, Osolodchenko T, Kryklyva I. Study of the antimicrobial properties of a pharmaceutical formulation in the form of an ointment for the treatment of mixed skin infections. AMI. 2025;(2):44-9. https://journals.uran.ua/ami/article/view/332696

##submission.downloads##

Опубліковано

2026-06-29

Як цитувати

Гриценко , В. ., Бобрицька , Л. ., Ковальов, В., Пономаренко , Т. ., Петровська , Л. ., Солдатов , Д. ., Осолодченко , Т. ., & Криклива , І. . (2026). Обґрунтування вибору солюбілізатора у складі мазі противірусної дії. Анали Мечниковського Інституту, (2), 104–112. https://doi.org/10.37321/AMI.2026.2-104-112

Номер

Розділ

Дослідні статті